ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶2 (SIK2)的选择性抑制剂,其对 SIK2、SIK1 和 SIK3 的IC50值分别为<1 nM、21.63 nM 和 6.63.nM。具有抗肿瘤活性。
生物活性 | ARN-3236 is an oral active and selective inhibitor ofsalt-inducible kinase2 (SIK2), withIC50sof<1 nm, 21.63 nm and 6.63 forSIK2,SIK1andSIK3, respectively. Has anti-cancer activity[1][2]. |
IC50& Target[1][2] | SIK2 <1 nM (IC50) | SIK1 21.63 nM (IC50) | SIK3 6.63 nM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | ARN-3236 inhibits SIK2 activity with an IC50<1 nm[2]. ARN-3236 inhibits cell growth and increases NSC 125973 sensitivity in ovarian cancer cells[2].
Cell Viability Assay[2] Cell Line: | HEY and A2780 human ovarian cancer cell lines. | Concentration: | 0-10 μM. | Incubation Time: | 24 hours. | Result: | Inhibited SIK2 activity with an IC50<1 nM. |
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体内研究 (In Vivo) | ARN-3236 (60 mg/kg, orally) sensitizes ovarian cancer to NSC 125973 in vivo[2].
Animal Model: | SKOv3ip-bearing mice and OVCAR8-bearing mice[2]. | Dosage: | 60 mg/kg. | Administration: | Orally once daily for 3 weeks (SKOv3ip-bearing mice) and 4 weeks (OVCAR8-bearing mice). | Result: | Sensitized ovarian cancer to NSC 125973. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(297.26 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.9726 mL | 14.8628 mL | 29.7256 mL | 5 mM | 0.5945 mL | 2.9726 mL | 5.9451 mL | 10 mM | 0.2973 mL | 1.4863 mL | 2.9726 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (6.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (6.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (6.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (6.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (6.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (6.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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