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HPGDS inhibitor 1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
HPGDS inhibitor 1图片
CAS NO:1033836-12-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
HPGDS inhibitor 1 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的HPGDS抑制剂,在酶和细胞分析中的IC50值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS,mPGES,COX-1,COX-2 或 5-LOX。
生物活性

HPGDS inhibitor 1 is a potent, selective and orally activeHematopoietic Prostaglandin D Synthase (HPGDS)inhibitor with anIC50s of 0.6 nM and 32 nM in enzyme and cellular assays, respectively. HPGDS inhibitor 1 does not inhibit human L-PGDS, mPGES,COX-1,COX-2, or5-LOX[1].

IC50& Target

IC50: 0.6 nM (HPGDS in enzyme assays) and 32 nM (HPGDS in cellular assays)[1]

体外研究
(In Vitro)

HPGDS inhibitor 1 has equal potency against purified HPGDS from human, rat, dog, and sheep (IC50, 0.5-2.3 nM)[1].

体内研究
(In Vivo)

HPGDS inhibitor 1 (compound 8; 1 mg/kg) has excellent PK characteristics with 76% bioavailability, and the T1/2is 4.1 hours in rats[1].
Rats dosed orally with 1 mg/kg and 10 mg/kg HPGDS inhibitor 1 (compound 8) are sacrificed at various times. Oral administration of HPGDS inhibitor 1 blocks PGD2 production in the rat spleen; inhibition of PGD2 is inversely correlated with the plasma concentration of HPGDS inhibitor 1 in a time- and dose-dependent manner[1].
HPGDS inhibitor 1 (compound 8; 1 mg/mL) illustrates efficacy in an in vivo sheep model of asthma[1].

分子量

381.37

性状

Solid

Formula

C19H19F4N3O

CAS 号

1033836-12-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(131.11 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6221 mL13.1106 mL26.2213 mL
5 mM0.5244 mL2.6221 mL5.2443 mL
10 mM0.2622 mL1.3111 mL2.6221 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。