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AT-56
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AT-56图片
CAS NO:162640-98-4
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍
AT-56 是一种有效，选择性和具有口服活性的脂钙蛋白型前列腺素 D 合酶 (L-PGDS) 的抑制剂，IC50值为 95 μM，Ki值为 75 μM。AT-56 可选择性抑制L-PGDS催化的 PGD2介导的嗜睡或疼痛反应。
生物活性

AT-56 is a potent, selective and orally active inhibitor oflipocalin-type prostaglandin D synthase (L-PGDS), with anIC50of 95 μM andKiof 75 μM. AT-56 could selectively suppress the drowsiness or pain reaction mediated byL-PGDS-catalyzed PGD2[1].

IC50& Target

IC50: 95 μM (L-PGDS); Ki: 75 μM (L-PGDS)[1]

体外研究
(In Vitro)

AT-56 (1-30 μM; 10 minutes) dose-dependently inhibits the production of PGD2in L-PGDS-expressing human medulloblastoma TE-671 cells with an IC50of about 3 μM[1].

体内研究
(In Vivo)

AT-56 ( 1-30 mg/kg; p.o.) suppresses the PGD2production in the stab-wounded brain[1].
AT-56 (1-10 mg/kg; p.o.) suppresses the L-PGDS-mediated allergic airway inflammation in mice[1].
AT-56 (10 mg/kg; p.o.) exhibits Cmax(2.15 μg/ml), half-life (1.71 h) and high oral bioavailability (82%)[1].

Animal Model:H-PGDS KO mice (14-16weeks, 25-30 g, C57BL/6 strain) with a stab wound brain injury[1]
Dosage:0, 1, 3, 10, 30 mg/kg
Administration:P.o. 1 h before the stab wound injury
Result:Inhibited the L-PGDS reaction in the brain.
Decreased the total amount of PGD2in the brain to 40% with 30 mg/kg AT-56.
Animal Model:Human L-PGDS-overexpressing TG mice (males, 14-16 weeks, 25-30 g)[1]
Dosage: 0, 1, 10 mg/kg
Administration:P.o. 1 h before and 24 h after the antigen exposure
Result:Prevented the eosinophil infiltration by inhibiting transgened human L-PGDS.
Animal Model:Male C57BL/6 mice (7 weeks, 22-26 g)[1]
Dosage:10 mg/kg for p.o. and 2 mg/kg for i.v. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:P.o. and i.v. administration
Result:Oral bioavailability (82%); Cmax(2.15 μg/ml); T1/2(1.71 h, p.o.); T1/2(2.35 h, i.v.).
分子量

397.52

性状

Solid

Formula

C25H27N5

CAS 号

162640-98-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(251.56 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5156 mL12.5780 mL25.1560 mL
5 mM0.5031 mL2.5156 mL5.0312 mL
10 mM0.2516 mL1.2578 mL2.5156 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。