Emlenoflast (MCC7840) sodium,一种磺酰脲类,是一种有效和选择性的NLRP3炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂,IC50值小于 100 nM。Emlenoflast sodium 可用于炎性疾病的研究。
生物活性 | Emlenoflast (MCC7840) sodium, a sulfonylurea, is a potent and selective inhibitor ofNLRP3inflammasome, with anIC50of<100 nm. emlenoflast sodium can be used for the research of inflammatory diseases[1][2]. |
IC50& Target[1] | NLRP3 inflammasome <100 nM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | Emlenoflast, a MCC950 analogue, shows useful activity in the inhibition of activation of the NLRP3 inflammasome, with an IC50of<100 nm[1].
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体内研究 (In Vivo) | Emlenoflast (4 mg/kg; i.v.) exhibits the half-life (3.39 h), AUC0-last(107097 ngoh/mL) and CL (0.621 mL/min/kg) in mice[2]. Emlenoflast (20 mg/kg; p.o.) exhibits the oral bioavailability (67.2%), Cmax(60467 ng/mL) and half-life (5.02 h) in mice[2].
Animal Model: | Male C57BL/6 mice (7-9 weeks)[2] | Dosage: | 4 mg/kg for i.v. and 20 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis) | Administration: | A single intravenousbolus or oral gavage | Result: | I.v.: t1/2=3.39 h; AUC0-last=107097 ngoh/mL; CL=0.621 mL/min/kg. P.o.: F=67.2%; Cmax=60467 ng/mL; t1/2=5.02 h. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | -20°C, sealed storage, away from moisture *该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。 |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 240 mg/mL(584.70 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4362 mL | 12.1812 mL | 24.3623 mL | 5 mM | 0.4872 mL | 2.4362 mL | 4.8725 mL | 10 mM | 0.2436 mL | 1.2181 mL | 2.4362 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 6 mg/mL (14.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (14.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 6 mg/mL (14.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (14.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 6 mg/mL (14.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (14.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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