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NLRP3-IN-12
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NLRP3-IN-12图片
包装与价格:
包装价格(元)
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产品介绍
NLRP3-IN-12 是一种特异性的NLRP3炎症小体抑制剂。NLRP3-IN-12 通过靶向 NLRP3 蛋白抑制 IL-1β 的释放,IC50值为 0.45 μM。NLRP3-IN-12 可用于研究炎症性肠病。
生物活性

NLRP3-IN-12 is a specificNLRP3inflammasomeinhibitor. NLRP3-IN-12 reduces the release of IL-1β by targeting theNLRP3protein, with anIC50of 0.45 μM. NLRP3-IN-12 can be used for the research of inflammatory bowel disease[1].

IC50& Target

NLRP3 inflammasome[1]

体外研究
(In Vitro)

NLRP3-IN-12 (化合物 6E) (0.5-2 μM; 预处理 1 h) 抑制 THP-M 细胞中 LPS/ATP 刺激的裂解 caspase-1 和 IL-1β 的表达[1]
NLRP3-IN-12 (2 μM) 抑制 THP-M 细胞中的 GSDMD 介导的凋亡[1]
NLRP3-IN-12 (1 μM) 在人和大鼠肝微粒体中的半衰期 (T1/2) 分别为 53.4 min 和 31.8 min[1]

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:THP-M cells
Concentration:0.5, 1, 2 μM
Incubation Time:Pretreated for 1 h, then stimulated with LPS (1 μg/mL) for 4.5 h, and ATP (5 mM) for 0.5 h.
Result:Reduced the secretion of IL-1β and caspase-1.
Had no effect on the levels of NLRP3, pro-IL-1β, ASC, pro-caspase 1, p65, p-p65, IκBα, and p-IκBα.
体内研究
(In Vivo)

NLRP3-IN-12 (化合物 6E) (5-10 mg/kg; i.p. daily for 10 d) 减弱小鼠 DSS 诱导的结肠炎[1]
NLRP3-IN-12 (20 mg/kg; i.v.) 在大鼠体内半衰期 (T1/2) 为 6.64 h,消除速率常数 (Kel) 为 0.107 h,清除率 (CL) 为 105 mL/kg/min,稳态的表观分布体积 (Vdss) 为 23.1 L/kg[1]

Animal Model:C57BL/6 mice were induced acute colitis by drinking 3% DSS (dextran sulfate sodium)[1]
Dosage:5, 10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection daily for 10 days in aqueous solution containing DMSO/0.5% CMC-Na/normal saline
Result:Attenuated DSS-induced weight loss, loose stools, bloody stools, shortened colons, increased disease activity index score, and lower survival rate.
分子量

518.00

Formula

C27H32ClNO7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.