PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于Cereblon的IRAK4PROTAC,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01,0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞,分别造成<20%,>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
生物活性 | PROTACIRAK4 degrader-1 is aCereblon-basedPROTACinterleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) degrader extracted from patent US20190192668A1 Compound I-210, makes<20%, >20-50%, and >50%IRAK4degradation at 0.01, 0.1, and 1 μM in OCI-LY-10 cells, respectively[1]. |
IC50& Target | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | -20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 110 mg/mL(121.57 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.1052 mL | 5.5258 mL | 11.0516 mL | 5 mM | 0.2210 mL | 1.1052 mL | 2.2103 mL | 10 mM | 0.1105 mL | 0.5526 mL | 1.1052 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 5.25 mg/mL (5.80 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5.25 mg/mL (5.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 52.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 5 mg/mL (5.53 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 5 mg/mL (5.53 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|