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Ro 5212773
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ro 5212773图片
CAS NO:1110781-88-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
EPPTB
产品介绍
Ro 5212773 (EPPTB) 是一种有效和选择性的(TAAR1)拮抗剂(对于小鼠 TAAR1 的Ki值为 0.9 nM),对其他 TAARs 没有显著影响。TAAR1 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR),由内源性氨基酸代谢产物非选择性激活。
生物活性

Ro 5212773 (EPPTB) is a potent and selectivetrace amine-associated receptor1(TAAR1)antagonist (Ki=0.9 nM for mouse TAAR1), with no significant effects on other TAARs. TAAR1 is a G protein-coupled receptor (GPCR) that is nonselectively activated by endogenous metabolites ofamino acids[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Ro 5212773 (EPPTB) suppresses the excitability of hippocampal pyramidal neurons. EPPTB also reduceds seizure-like events (SLEs) and seizure activity[1].
Ro 5212773 blocks the TAAR1-mediated activation of an inwardly rectifying K+current[2].
Ro 5212773 potently antagonizes cAMP production induced by activating mouse TAAR1 with 1.5 μM β-phenylethylamine (IC50=27.5 nM). cAMP levels are dose-dependently reduced by Ro 5212773 in HEK293 cells in the absence of TAAR1 agonist (IC50= 19 nM). EPPTB is significantly more potent in antagonizing cAMP production by mouse, as compared to rat (IC50= 4539 nM) and human (IC50= 7487 nM) TAAR1[2].

分子量

378.39

性状

Solid

Formula

C20H21F3N2O2

CAS 号

1110781-88-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(264.28 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6428 mL13.2139 mL26.4278 mL
5 mM0.5286 mL2.6428 mL5.2856 mL
10 mM0.2643 mL1.3214 mL2.6428 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。