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Grapiprant
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Grapiprant图片
CAS NO:415903-37-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
CJ-023423
RQ-00000007
AAT-007
产品介绍
Grapiprant (CJ-023423) 是一种选择性EP4 受体拮抗剂,生理配体为前列腺素 E2(PGE2)。Grapiprant 取代 [3H]-PGE2(1 nM) 与狗的重组EP4 受体结合,IC50为 35 nM,Ki为 24 nM。Grapiprant 有潜力用于骨关节炎疼痛和炎症的研究。
生物活性

Grapiprant (CJ-023423) is a selectiveEP4 receptorantagonist whose physiological ligand is prostaglandin E2(PGE2). Grapiprant displaces [3H]-PGE2(1 nM) binding to dog recombinantEP4 receptorwithIC50value of 35 nM andKivalue of 24 nM. Grapiprant has the potential for osteoarthritic pain and inflammation treatment[1][2][3].

体内研究
(In Vivo)

Grapiprant (0-50 mg/kg; oral administration; every 24 hours; for 9 months; beagles) is safe for dogs by long-term oral administration. Efficacy of Grapiprant in the treatment of dogs with osteoarthritis needs to be evaluated in other studies[3].

Animal Model:36 beagles of both sexes (9-month-old)[3]
Dosage:0 mg/kg, 1 mg/kg, 6 mg/kg, or 50 mg/kg
Administration:Oral administration; every 24 hours; for 9 months
Result:Long-term oral administration was safe for dogs.
Clinical Trial
分子量

491.61

性状

Solid

Formula

C26H29N5O3S

CAS 号

415903-37-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL(101.71 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0341 mL10.1707 mL20.3413 mL
5 mM0.4068 mL2.0341 mL4.0683 mL
10 mM0.2034 mL1.0171 mL2.0341 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。