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MRS 2578
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MRS 2578图片
CAS NO:711019-86-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
MRS 2578 是一种选择性强的P2Y6 受体拮抗剂,IC50为 37 nM (人) 和 98 nM (大鼠)。MRS 2578在 P2Y1、P2Y2、P2Y4 和 P2Y11 受体上活性不明显。
生物活性

MRS 2578 is a selective and potentP2Y6 receptorantagonist withIC50s of 37 nM (human) and 98 nM (rat). MRS 2578 exhibits insignificant activity at P2Y1, P2Y2, P2Y4, and P2Y11 receptors[1][2].

IC50& Target

P2Y6 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

MRS2578 (1 μM) completely blocks the protection by UDP undergoing TNFα-induced apoptosis in 1321N1 astrocytoma cells[1].
MRS 2578 (10 μM) completely abolishes TNF-α induced NF-κB reporter activity in HMEC-1 cells. MRS 2578 (10 μM) significant reduces TNF-α–induced proinflammatory gene expression in HMEC-1 cells[2].

体内研究
(In Vivo)

MRS2578 (3 mg/kg; i.p.; for 3 days) significantly suppresses pressure overload-induced collagen deposition without affecting cardiomyocyte hypertrophy after transverse aortic constriction (TAC)[4].

Animal Model:6-week-old male C57BL/6J mice[4]
Dosage:3 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; daily for 3 days after TAC
Result:Significantly suppressed pressure overload-induced collagen deposition.
分子量

472.67

性状

Solid

Formula

C20H20N6S4

CAS 号

711019-86-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(105.78 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1156 mL10.5782 mL21.1564 mL
5 mM0.4231 mL2.1156 mL4.2313 mL
10 mM0.2116 mL1.0578 mL2.1156 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.29 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.29 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。