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SB-334867 free base
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SB-334867 free base图片
CAS NO:792173-99-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
SB334867A free base
产品介绍
SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性orexin-1 (OX1) receptor拮抗剂,对OX2有选择性 (pKb=7.4),对 5-HT2B、5-HT2C的选择性是 100 倍,pKi值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量,抑制吗啡诱导的对运动活性的增敏。
生物活性

SB-334867 free base (SB334867A free base) is an excellent, selective and blood–brain barrier permeableorexin-1 (OX1) receptorantagonist, shows selectivity overOX2(pKb=7.4), 100-fold over 5-HT2B, 5-HT2CwithpKivalues of 5.4 and 5.3, respectively[1]. SB-334867 reduces ethanol consumption and inhibits the acquisition of morphine-induced sensitization to locomotor activity in vivo[2][3].

IC50& Target

OX2

()

体外研究
(In Vitro)

SB-334867 (100 pM– 10 μM) inhibits the orexin-A (10 nM) and orexin-B (100 nM)-induced calcium responses in a concentration-dependent manner, with apparent pKbvalues of 7.27±0.04 and 7.23±0.03, but has no effect on the calcium response elicited by UTP (3 μM), which activates an endogenous purinergic receptor in CHO-OX1 and CHO-OX2 cells[4].

体内研究
(In Vivo)

SB-334867 (intraperitoneal injection; 20 mg/kg; 20 days) administers 15 min before morphine injection can significantly decrease the effect of the morphine challenge dose in mice in comparison with the sporadically morphine-treated group[2].
SB-334867 (intraperitoneal injection; 3, 10 and 30 mg/kg) significantly reduces ethanol intake relative to vehicle and does not effect water consumption in female P rats[3].
SB-334867 (intraperitoneal injection; 3, 10 and 30 mg/kg) reduces ethanol consumption at the 30 mg/kg dose, high dose suppresses sucrose intake relative to vehicle, and it results in lower blood ethanol concentrations (BECs) relative to both the 10 and 30 mg/kg doses[3].

Animal Model:Male Swiss mice[2]
Dosage:20 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection
Result:Inhibited the acquisition of morphine-induced sensitization to locomotor activity of mice.
Animal Model:C57BL/6J Mice[3]
Dosage:3, 10 and 30 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection
Result:Reduced ethanol consumption, BECs and suppressed sucrose intake in mice.
分子量

319.32

性状

Solid

Formula

C17H13N5O2

CAS 号

792173-99-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(156.58 mM;Need ultrasonic)

0.1 M HCL : 6 mg/mL(18.79 mM;ultrasonic and adjust pH to 3 with HCl)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1317 mL15.6583 mL31.3165 mL
5 mM0.6263 mL3.1317 mL6.2633 mL
10 mM0.3132 mL1.5658 mL3.1317 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 0.5%CMC-Na/saline water

    Solubility: 10 mg/mL (31.32 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 50%HP-β-CDin saline

    Solubility: 7.69 mg/mL (24.08 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.83 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (7.83 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。