SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,对 NPSR Asn107和 NPSR Ile107的IC50分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
生物活性 | SHA 68 is a potent and selective non-peptideneuropeptide S receptor (NPSR)antagonist withIC50s of 22.0 and 23.8 nM for NPSR Asn107and NPSR Ile107, respectively. SHA 68 has limited the blood-brain barrier (BBB) penetration and the activity in neuralgia[1][2]. |
IC50& Target | IC50: 22 nM (Asn107) and 23.8 nM (Ile107)[1] |
体内研究 (In Vivo) | SHA 68 (i.p.; 5 and 50 mg/kg) reduces NPS-induced horizontal activity and vertical rearing and climbing[1]. SHA 68 (i.v.; 1 mg/kg) has a T1/2of 0.74 hours, a CL of 4.29 mL/min/kg, and a Vssof 2.53 L/kg[1]. SHA 68 (i.p.; 2.5 mg/kg) has a T1/2of 0.43 hours, a CL of 4.56 mL/min/kg[1].
Animal Model: | Male C57BL/6 mice age 8-12 weeks[1] | Dosage: | 5 and 50 mg/kg | Administration: | i.p. | Result: | Reduced NPS-induced horizontal activity and vertical rearing and climbing. |
Animal Model: | Male C57BL/6 mice age 8-12 weeks[1] | Dosage: | 1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) | Administration: | i.p. | Result: | Had a T1/2of 0.74 hours, a CL of 4.29 mL/min/kg, and a Vssof 2.53 L/kg. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(561.18 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.2447 mL | 11.2236 mL | 22.4472 mL | 5 mM | 0.4489 mL | 2.2447 mL | 4.4894 mL | 10 mM | 0.2245 mL | 1.1224 mL | 2.2447 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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