Fosaprepitant dimeglumine

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

265121-04-8

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品名称

福沙吡坦二甲葡胺
MK-0517
L785298

产品介绍

Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant (HY-10052) 的前药。Fosaprepitant dimeglumine 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂，被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐 (CINV)。

生物活性

Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) is a prodrug of Aprepitant (HY-10052). Fosaprepitant dimeglumine is aneurokinin-1 receptorantagonist, which is development for the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV)^[1].

IC₅₀& Target

Neurokinin-1 receptor^[1]

体内研究
(In Vivo)

Fosaprepitant dimeglumine (30 mg/kg; i.p.; daily; for 7 days) attenuates tolerance to morphine and increases the antinociceptive effect in in rats^[1].

Animal Model:	Sprague-Dawley rats^[1]
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection, daily, for 7 days
Result:	Increased the antinociceptive effect of morphine compared to control group.

Clinical Trial

分子量

1004.83

性状

Solid

Formula

C₃₇H₅₆F₇N₆O₁₆P

CAS 号

265121-04-8

中文名称

福沙吡坦二甲葡胺

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 50 mg/mL(49.76 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	0.9952 mL	4.9760 mL	9.9519 mL
5 mM	0.1990 mL	0.9952 mL	1.9904 mL
10 mM	0.0995 mL	0.4976 mL	0.9952 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (99.52 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。