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Mavoglurant
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Mavoglurant图片
CAS NO:543906-09-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
AFQ056
产品介绍
Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效,选择性,非竞争性和口服活性的mGluR5拮抗剂,IC50值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。
生物活性

Mavoglurant (AFQ056) is a potent, selective, non-competitive and orally activemGluR5antagonist, with anIC50of 30 nM. Mavoglurant shows a >300 fold selectivity for themGluR5over all targets (238) tested. Mavoglurant can be used for the research of Fragile X syndrome (FXS), and L-dopa induced dyskinesias in Parkinson's disease[1][1][2].

IC50& Target[1]

mGluR5

30 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Mavoglurant (1 nM-10 μM; 10 min) fully antagonizes hmGluR5-mediated responses with IC50s of 110 and 30 nM in Ca2+- and PI-turnover assays in L(tk-) cells stably expressing mGluR5a[1].
Mavoglurant (0.01 nM-10 μM) displaces the binding of the allosteric binding ligand [3H]-AAE327 in a concentration-dependent manner in rat brain membranes, with an IC50of 47 nM[1].

体内研究
(In Vivo)

Mavoglurant (0.1-10 mg/kg; a single p.o.) inhibits the stress-induced hyperthermia (SIH) in a dose-dependent manner in mice[1].
Mavoglurant (9.4 mg/kg; a single p.o.) exhibits moderate oral bioavailability (32%), terminal half-life (2.9 h) and Cmax(plasma; brain) (950 pmol/mL; 3500 pmol/g)[1].
Mavoglurant (3.1 mg/kg; a single i.v.) exhibits terminal half-life (0.69 h), Cmax(plasma; brain) (3330 pmol/mL; 8400 pmol/g) and Tmax(≤0.08 h)[1].

Animal Model:Male OF1/IC mice[1]
Dosage:0.1, 1, 10 mg/kg
Administration:A single p.o. administration
Result:Attenuated the stress-induced hyperthermia.
Was comparable to the positive control Chlordiazepoxide.
Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (175-250 g)[1]
Dosage:3.1 mg/kg for i.v.; 9.4 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:A single i.v. or p.o. administration
Result:P.o.: F=32%; T1/2=2.9 h; Tmax≤0.25 h.
I.v.: T1/2=0.69 h; Cmax(plasma/brain)=3330 pmolomL-1/8400 pmolog-1; Tmax≤0.08 h.
Clinical Trial
分子量

313.39

性状

Solid

Formula

C19H23NO3

CAS 号

543906-09-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 120 mg/mL(382.91 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1909 mL15.9546 mL31.9091 mL
5 mM0.6382 mL3.1909 mL6.3818 mL
10 mM0.3191 mL1.5955 mL3.1909 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (9.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (9.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (9.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。