Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效,选择性,非竞争性和口服活性的mGluR5拮抗剂,IC50值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。
生物活性 | Mavoglurant (AFQ056) is a potent, selective, non-competitive and orally activemGluR5antagonist, with anIC50of 30 nM. Mavoglurant shows a >300 fold selectivity for themGluR5over all targets (238) tested. Mavoglurant can be used for the research of Fragile X syndrome (FXS), and L-dopa induced dyskinesias in Parkinson's disease[1][1][2]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | Mavoglurant (1 nM-10 μM; 10 min) fully antagonizes hmGluR5-mediated responses with IC50s of 110 and 30 nM in Ca2+- and PI-turnover assays in L(tk-) cells stably expressing mGluR5a[1]. Mavoglurant (0.01 nM-10 μM) displaces the binding of the allosteric binding ligand [3H]-AAE327 in a concentration-dependent manner in rat brain membranes, with an IC50of 47 nM[1].
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体内研究 (In Vivo) | Mavoglurant (0.1-10 mg/kg; a single p.o.) inhibits the stress-induced hyperthermia (SIH) in a dose-dependent manner in mice[1]. Mavoglurant (9.4 mg/kg; a single p.o.) exhibits moderate oral bioavailability (32%), terminal half-life (2.9 h) and Cmax(plasma; brain) (950 pmol/mL; 3500 pmol/g)[1]. Mavoglurant (3.1 mg/kg; a single i.v.) exhibits terminal half-life (0.69 h), Cmax(plasma; brain) (3330 pmol/mL; 8400 pmol/g) and Tmax(≤0.08 h)[1].
Animal Model: | Male OF1/IC mice[1] | Dosage: | 0.1, 1, 10 mg/kg | Administration: | A single p.o. administration | Result: | Attenuated the stress-induced hyperthermia. Was comparable to the positive control Chlordiazepoxide. |
Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats (175-250 g)[1] | Dosage: | 3.1 mg/kg for i.v.; 9.4 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis) | Administration: | A single i.v. or p.o. administration | Result: | P.o.: F=32%; T1/2=2.9 h; Tmax≤0.25 h. I.v.: T1/2=0.69 h; Cmax(plasma/brain)=3330 pmolomL-1/8400 pmolog-1; Tmax≤0.08 h. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 120 mg/mL(382.91 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.1909 mL | 15.9546 mL | 31.9091 mL | 5 mM | 0.6382 mL | 3.1909 mL | 6.3818 mL | 10 mM | 0.3191 mL | 1.5955 mL | 3.1909 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.57 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (9.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.57 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (9.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.57 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (9.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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