8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素MT2受体激动剂。8-M-PDOT 对MT2的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和MT2受体,其pKi值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。
生物活性 | 8-M-PDOT (AH-002) is a selectivemelatoninMT2receptoragonist. 8-M-PDOT is 5.2-fold selective forMT2overMT1receptors. 8-M-PDOT binds human recombinantMT2andMT2receptors with pKi values of 8.23 and 8.95 respectively. 8-M-PDOT has anxiolytic-like activity[1][2]. |
IC50& Target | pKi: 8.23 (Melatonin MT2 receptor) and 8.95 (Melatonin MT1 receptor)[2] |
体内研究 (In Vivo) | 8-M-PDOT (10 μg/μL; administrated into the dorsal striatum by bilateral cannulas; for 30 minutes; male Wistar rats) treatment shows anxiolytic-like effect[2].
Animal Model: | Male Wistar rats (280-320 g) with Rotenone[2] | Dosage: | 10 μg/μL | Administration: | Administrated into the dorsal striatum by bilateral cannulas; for 30 minutes | Result: | Increased percentage of time spent in the open arms and in the number of open arms entries. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(428.61 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 4.2861 mL | 21.4307 mL | 42.8614 mL | 5 mM | 0.8572 mL | 4.2861 mL | 8.5723 mL | 10 mM | 0.4286 mL | 2.1431 mL | 4.2861 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 7.5 mg/mL (32.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 7.5 mg/mL (32.15 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (32.15 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (32.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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