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THIQ
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
THIQ图片
CAS NO:312637-48-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
THIQ 是MC4R的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50=1.2 nM;EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM;EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
生物活性

THIQ is the first selective agonist of themelanocortin-4 receptor (MC4R), with high affinity and potency for hMC4R (IC50=1.2 nM,EC50=2.1 nM) and rMC4R (IC50=0.6 nM,EC50=2.9 nM). THIQ maintains low potency atMC1R,MC3RandMC5R. THIQ plays a role in eliciting erectile activity in rodents. THIQ acts as a pharmacoperone of theMC4Rrescuing the cell surface expression and signaling of some intracellularly retainedMC4Rmutants[1][2].

体外研究
(In Vitro)

THIQ maintains low potency athumanMC1R, MC3R and MC5R with IC50s of 2067, 761, 326 nM and EC50s of 2850, 2487, 737 nM, resepectively. THIQ maintains low potency atratMC3R and MC5R with IC50s 1883 and 1575 nM, and EC50s of 1325 and >3000 nM, respectively[1].
THIQ (10 μM; 24 hours) decreases the signal intensity of WT MC4R by approximately 50% whereas increases that of three mutants (N62S, C84R, and C271Y) in HEK293 cells[2].

体内研究
(In Vivo)

THIQ (0.3-10 mg/kg; i.v.) dose-dependently increases erections (ED50=0.87 mg/kg) in sexually mature male Sprague Dawley rats. The maximal increase in the number of erections (60%) is detected at 5 mg/kg but was not significantly different from that produced by 1 mg/kg. THIQ (20 mg/kg; p.o.) also produces statistically significant increases in erectile responses with a mean increase of 31±4%[1].
THIQ treatment shows the t1/2is 0.6 hours in Sprague-Dawley rats (1 mg/kg, i.v. and 10 mg/kg, p.o.)[1].

分子量

589.17

性状

Solid

Formula

C33H41ClN6O2

CAS 号

312637-48-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(424.33 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6973 mL8.4865 mL16.9730 mL
5 mM0.3395 mL1.6973 mL3.3946 mL
10 mM0.1697 mL0.8487 mL1.6973 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。