Xanomeline oxalate

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Xanomeline oxalate

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

141064-23-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议

产品名称

LY246708 oxalate

产品介绍

Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA)，可刺激体内的磷酸肌醇水解。 Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。

生物活性

Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) is a potent and selectivemuscarinic receptoragonist (SMRA) and stimulates phosphoinositide hydrolysis in vivo. Xanomeline oxalate can be used for the research of Alzheimer’s disease^[1].

IC₅₀& Target

muscarinic receptor^[1]

体外研究
(In Vitro)

Xanomeline stimulates phosphoinositide (PI) hydrolysis in the A9 L m1 cells^[1].
Xanomeline inhibits [³H]-pirenzepine ([³H]-PZ) and [³H]-oxotremorine-M ([³H]-OXO-M) binding to rat brain with K_is of 7 and 3 nM, respectively^[1].

体内研究
(In Vivo)

Xanomeline robustly stimulates in vivo PI hydrolysis and the effect is blocked by muscarinic antagonists, demonstrating mediation by muscarinic receptors. In mice the ED₁₀₀for Xanomeline-induced stimulation of [³H]-IP accumulation is 54 μmole/kg in hippocampus. And in rats the ED₁₀₀for Xanomeline-induced stimulation of [³H]-IP accumulation is 8.1 μmole/kg in hippocampus^[1].

Animal Model:	Male CF1 mice weighing 18-20 g are injected [³H]-myoinositol^[1]
Dosage:	8.1-81 μmole/kg
Administration:	S.c. injections; 1 h prior to killing and 1 h after the administration
Result:	Increased accumulation in a dose-related manner up to 130%, 75%, 60% above lithium levels in hippocampus, cortex and neostriatum, respectively. And did not increase accumulation of [³H]-IP in the brain stem. Induced salivation, tremor and hypothermia in mice with the ED₅₀of 13.7±0.8 μmole/kg.

Animal Model:	Rats are injected [³H]-myoinositol^[1]
Dosage:	2.7-81 μmole/kg
Administration:	S.c. injections; 1 h prior to killing and 1 h after the administration
Result:	Increased [³H]-IP formation dose dependently in hippocampus up to 221% above lithium control.

Clinical Trial

分子量

371.45

性状

Solid

Formula

C₁₆H₂₅N₃O₅S

CAS 号

141064-23-5

中文名称

诺美林草酸盐；草酸占诺美林

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(134.61 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.6922 mL	13.4608 mL	26.9215 mL
5 mM	0.5384 mL	2.6922 mL	5.3843 mL
10 mM	0.2692 mL	1.3461 mL	2.6922 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。