TY-52156 是一种有效、选择性的S1P3受体拮抗剂,Ki值为 110 nM。
生物活性 | TY-52156 is a potent and selectiveS1P3receptor antagonist with aKivalue of 110 nM[1]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | TY-52156 inhibits the S1P3receptor-dependent increase in [Ca2+]i[1]. TY-52156 shows submicromolar potency and a high degree of selectivity for S1P3receptor[1]. TY-52156 (10 μM; 10 min) inhibits S1P-induced p44/p42 MAPK phosphorylation[1].
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | Chinese hamster ovary K1 cells | Concentration: | 10 μM | Incubation Time: | 10 min | Result: | Inhibited S1P-induced p44/p42 MAPK phosphorylation. |
|
体内研究 (In Vivo) | TY-52156 (10 mg/kg, 30 mg/kg; p.o.) suppresses S1P3receptor-induced bradycardia after oral administration in vivo[1].
Animal Model: | Male SD rats (290–340 g)[1] | Dosage: | 10 mg/kg, 30 mg/kg | Administration: | Oral administration | Result: | Inhibited S1P3receptor-induced bradycardia after oral administration in vivo. |
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL(274.52 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.7452 mL | 13.7261 mL | 27.4522 mL | 5 mM | 0.5490 mL | 2.7452 mL | 5.4904 mL | 10 mM | 0.2745 mL | 1.3726 mL | 2.7452 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|