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Ki16425
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ki16425图片
CAS NO:355025-24-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
Debio 0719
产品介绍
Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性,竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂,对LPA1LPA3Ki值分别为 0.34 μM,0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低LPA诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制LPA诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
生物活性

Ki16425 (Debio 0719) is a subtype-selective, competitive antagonist of the EDG-family receptors,LPA1andLPA3withKis of 0.34 μM and 0.93 μM, respectively. Ki16425 (Debio 0719) reduces theLPA-induced activation of p42/p44 MAPK[1][2]. Ki16425 can also inhibitLPA-induced dephosphorylation of Yes-associated protein (YAP)/TAZ in HEK293A cells[3].

IC50& Target

Ki: 0.34 μM (LPA1), 0.93 μM (LPA3), 6.5 μM (LPA2)[1]

体外研究
(In Vitro)

Ki16425 (10 μM; 1.5 hours; HEK293A cells) treatment blocks LPA-induced dephosphorylation of YAP/TAZ in HEK293A cells. Ki16425 partially inhibits the ability of serum to repress YAP/TAZ phosphorylation, particularly at low serum concentrations (0.2%)[3].

Western Blot Analysis[3]

Cell Line:HEK293A cells
Concentration:10 μM
Incubation Time:1.5 hours
Result:Blocked LPA-induced dephosphorylation of YAP/TAZ. Partially inhibited the ability of serum to repress YAP/TAZ phosphorylation.
体内研究
(In Vivo)

Ki16425 (Debio 0719) (1-30 mg/kg; i.p.; at 30 min prior to LPA injection) inhibits LPA-induced neuropathic pain-like behaviors[4].

Animal Model:20-24 g male standard ddY-strain mice[4]
Dosage:1-30 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; at 30 minutes prior to LPA injection
Result:LPA-induced neuropathic pain behaviors were attenuated in a dose-dependent manner.
分子量

474.96

性状

Solid

Formula

C23H23ClN2O5S

CAS 号

355025-24-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(210.54 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1054 mL10.5272 mL21.0544 mL
5 mM0.4211 mL2.1054 mL4.2109 mL
10 mM0.2105 mL1.0527 mL2.1054 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。