TAK-448 acetate (MVT-602 acetate) 是一种有效的KISS1R激动剂,IC50值为 460 pM,EC50值为 632 pM。
生物活性 | TAK-448 acetate (MVT-602 acetate) is a potent and fullKISS1Ragonist with anIC50of 460 pM and anEC50of 632 pM[1]. |
IC50& Target | IC50: 460 pM (KISS1R)[1] EC50: 632 pM (KISS1R)[1] |
体内研究 (In Vivo) | TAK-448 acetate (0.01-3 mg/kg; given i.h.; dosings on day 0 and 28) has greater anti-tumor effects in VCaP xenograft model[2].
Animal Model: | Rat VCaP xenograft androgen-sensitive prostate cancer model (7-week-old rats) | Dosage: | 0.01, 0.03, 0.3, 3 mg/kg | Administration: | Given i.h.; dosings on day 0 and 28 | Result: | Had greater anti-tumor effects in VCaP xenograft model. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
Sequence Shortening | Ac-{d-Tyr}-{Hyp}-NTF-{Aza-Gly}-L-{Arg(Me)}-W-NH2 |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Sealed storage, away from moisture Powder | -80°C | 2 years | | -20°C | 1 year |
*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL(77.80 mM) H2O : 50 mg/mL(38.90 mM;Need ultrasonic) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 0.7780 mL | 3.8898 mL | 7.7796 mL | 5 mM | 0.1556 mL | 0.7780 mL | 1.5559 mL | 10 mM | 0.0778 mL | 0.3890 mL | 0.7780 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 100 mg/mL (77.80 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.94 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.94 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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