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NS-2028
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NS-2028图片
CAS NO:204326-43-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的IC50值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性,IC50值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
生物活性

NS-2028 is a highly selective soluble Guanylyl Cyclase (sGC) inhibitor withIC50values of 30 nM and 200 nM for basal and NO-stimulated enzyme activity[1]. NS-2028 inhibits soluble Guanylyl Cyclase activity in homogenates of mouse cerebellum and neuronalNO synthasewithIC50values of 17 nM and 20 nM[1]. NS-2028 inhibits 3-morpholino-sydnonimine (SIN-1)-elicited formation of cyclic GMP in human cultured umbilical vein endothelial cells with anIC50of 30 nM[1]. NS-2028 is commonly used in the research of nitric oxide signaling pathways, it inhibits NO-dependent relaxant responses in non-vascular smooth muscle completely (1 μM)[1]. NS-2028 reduces vascular endothelial growth factor-induced angiogenesis and permeability[2].

IC50& Target

IC50: 30 nM (soluble Guanylyl Cyclase sGC)[1]

体外研究
(In Vitro)

NS-2028 (10 μM; 24 hours) inhibits 25% cell number in comparation with those grown in the presence of vehicle[2].
NS-2028 (10 μM; 30 mins) attenuates VEGF-induced EC migration by inhibiting p38 MAPK activation[2].

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line:HUVEC cells
Concentration:10 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Decreased cell numbers in culture.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:HUVEC cells
Concentration:10 μM
Incubation Time:30 mins
Result:Attenuated VEGF-enhanced p38 phosphorylation.
体内研究
(In Vivo)

NS-2028 (Deliver orally; 1 g/L; 8 days) exhibits a significant reduction of new vessel formation in the avascular rabbit cornea in response to VEGF pellet implants[2].

Animal Model:Rabbit[2]
Dosage:1 g/L
Administration:Deliver orally; 1g/L; 8 days
Result:Inhibits VEGF-induced angiogenesis in vivo.
分子量

269.05

性状

Solid

Formula

C9H5BrN2O3

CAS 号

204326-43-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(929.20 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.7168 mL18.5839 mL37.1678 mL
5 mM0.7434 mL3.7168 mL7.4336 mL
10 mM0.3717 mL1.8584 mL3.7168 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (8.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (8.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。