RTI-13951-33 hydrochloride is a potent, selective, and brain-penetrantGPR88agonist, with anEC₅₀of 25 nM inGPR88cAMP functional assay. RTI-13951-33 hydrochloride reduces alcohol reinforcement and intake behaviors in rats^[1].

EC50: 25 nM (GPR88)^[1]

RTI-13951-33 is a potent, selective, and brain-penetrant GPR88 agonist, with an EC₅₀of 25 nM in GPR88 cAMP functional assay. RTI-13951-33 elevates [³⁵S]-GTPγS binding (EC₅₀, 535 nM) in mouse striatal membranes but not in membranes from GPR88 KO mice^[1].
RTI-13951-33 has weak affinities at kappa opioid receptor (KOR; K_i, 2.29 μM), vesicular monoamine transporter (VMAT; K_i, 4.23 μM), and moderate affinity at serotonin transporter (SERT; K_i, 0.75 μM), however, RTI-13951-33 poorly inhibits SERT (IC₅₀, 25.1±2.7 μM)^[1].

RTI-13951-33 (10 and 20 mg/kg, i.p.) dose-dependently decreases alcohol lever responses in a rat model of alcohol self-administration^[1].
RTI-13951-33 (10 mg/kg, i.p.) has sufficient brain penetration, with t_1/2of 48 min and 87 min in rat plasma and brain^[1].

532.50

Solid

C₂₈H₃₅Cl₂N₃O₃

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

DMSO : 50 mg/mL(93.90 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 50 mg/mL(93.90 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： PBS

  Solubility: 100 mg/mL (187.79 mM); Clear solution; Need ultrasonic
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。