PW0787 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的GPR52激动剂 (EC50=135 nM)。PW0787 抑制精神刺激行为。
| 生物活性 | PW0787 is a potent, selective, orally active, and brain-penetrantGPR52agonist (EC50=135 nM). PW0787 suppresses psychostimulant behavior[1]. |
| IC50& Target | |
体内研究
(In Vivo) | PW0787 (0.3, 1, 3, or 10 mg/kg; IP) displays antipsychotic-like activity by significantly inhibiting amphetamine-induced hyperlocomotor behavior in mice[1].
PW0787 is evaluated in rats after a single dose of 20 mg/kg by oral (PO) or 10 mg/kg by intravenous (IV) administration. PW0787 has excellent plasma exposure after PO (AUC0-inf= 13,749 ngoh/mL) and IV dosing (AUC0-inf=9030 ngoh/mL), as well as high maximum serum concentration following PO (Cmax=3407 ng/mL) and IV administration (Cmax=6726 ng/mL). Additionally, PW0787 displays good volume of plasma distribution (Vss=1.5 L/kg) and acceptable plasma clearance (CL=1.1 L/h/kg) after 10 mg/kg IV. Excellent oral bioavailability (F) with the value of 76% is observed[1].
| Animal Model: | Naive male C57/BL6 mice weighing between 24 and 31 g | | Dosage: | 0.3, 1, 3, or 10 mg/kg (dissolved in 0.9% saline containing 20% HP-β-CD with a final pH of the solution adjusted to 7.4) | | Administration: | IP | | Result: | Suppressed amphetamine (AMPH)-induced horizontal activity at both 3 mg/kg and 10 mg/kg doses. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(108.60 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.1719 mL | 10.8596 mL | 21.7193 mL | | 5 mM | 0.4344 mL | 2.1719 mL | 4.3439 mL | | 10 mM | 0.2172 mL | 1.0860 mL | 2.1719 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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