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PW0787
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PW0787图片
CAS NO:2624131-45-7
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
PW0787 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的GPR52激动剂 (EC50=135 nM)。PW0787 抑制精神刺激行为。
生物活性

PW0787 is a potent, selective, orally active, and brain-penetrantGPR52agonist (EC50=135 nM). PW0787 suppresses psychostimulant behavior[1].

IC50& Target

EC50: 135 nM (GPR52)[1]

体内研究
(In Vivo)

PW0787 (0.3, 1, 3, or 10 mg/kg; IP) displays antipsychotic-like activity by significantly inhibiting amphetamine-induced hyperlocomotor behavior in mice[1].
PW0787 is evaluated in rats after a single dose of 20 mg/kg by oral (PO) or 10 mg/kg by intravenous (IV) administration. PW0787 has excellent plasma exposure after PO (AUC0-inf= 13,749 ngoh/mL) and IV dosing (AUC0-inf=9030 ngoh/mL), as well as high maximum serum concentration following PO (Cmax=3407 ng/mL) and IV administration (Cmax=6726 ng/mL). Additionally, PW0787 displays good volume of plasma distribution (Vss=1.5 L/kg) and acceptable plasma clearance (CL=1.1 L/h/kg) after 10 mg/kg IV. Excellent oral bioavailability (F) with the value of 76% is observed[1].

Animal Model:Naive male C57/BL6 mice weighing between 24 and 31 g
Dosage:0.3, 1, 3, or 10 mg/kg (dissolved in 0.9% saline containing 20% HP-β-CD with a final pH of the solution adjusted to 7.4)
Administration:IP
Result:Suppressed amphetamine (AMPH)-induced horizontal activity at both 3 mg/kg and 10 mg/kg doses.
分子量

460.42

性状

Solid

Formula

C23H20F4N4O2

CAS 号

2624131-45-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(108.60 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1719 mL10.8596 mL21.7193 mL
5 mM0.4344 mL2.1719 mL4.3439 mL
10 mM0.2172 mL1.0860 mL2.1719 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。