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SCH 58261
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SCH 58261图片
CAS NO:160098-96-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
SCH 58261 是一种强效、选择性的竞争性腺苷 A2A 受体拮抗剂,IC50值为 15 nM,对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。
生物活性

SCH 58261 is a potent, selective and competitive antagonist ofadenosine A2A receptorwith anIC50of 15 nM, and displays 323-, 53- and 100-fold more selective for A2A receptor than A1, A2B, and A3 receptors, respectively[1][2][3].

IC50& Target

IC50: 15 nM (A2A receptor)[2]

体外研究
(In Vitro)

SCH 58261 (0 nM–10 μM; 7 days) decreases cell viability in a concentration-dependent in the NSCLC cell line H1975[4].
SCH58261 (25 μM; 72 hours) can inhibit the growth of CAF cells[5].

Cell Viability Assay[4]

Cell Line:H1975 cells
Concentration:10 nM-10 μM
Incubation Time:7 days
Result:Produced a concentration-dependent decrease in H1975 cell growth.

Cell Proliferation Assay[5]

Cell Line:CAF cells
Concentration:25 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Inhibit the growth of CAF1 and CAF2 cells.
体内研究
(In Vivo)

SCH 58261 (2 mg/kg; i.p.; daily; for 20 days) causes a decrease in the tumor burden in a NSCLC mouse model[5].
SCH 58261 (5 mg/kg; i.p.; 3 times; every 3 hours; 10 minutes before haloperidol) partially decreases the haloperidol-induced catalepsy and the increase in the PENK mRNA expression in both dorsolateral and ventrolateral parts of the striatum at all three examined levels[6].
SCH 58261 diminishes the parkinsonian-like muscle rigidity and potentiates the effect of L-DOPA in rat model[7].

Animal Model:4-6 weeks old athymic nude mice (NCI) with PC9 cells xenograft[5]
Dosage:2 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; daily; for 20 days
Result:Decreased tumor growth.
分子量

345.36

性状

Solid

Formula

C18H15N7O

CAS 号

160098-96-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 34 mg/mL(98.45 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8955 mL14.4776 mL28.9553 mL
5 mM0.5791 mL2.8955 mL5.7911 mL
10 mM0.2896 mL1.4478 mL2.8955 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。