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Exatecan Mesylate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Exatecan Mesylate图片
CAS NO:169869-90-3
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
250mg电议
500mg电议
1 g电议
5 g电议

产品名称
依喜替康甲磺酸盐
DX8951f
产品介绍
Exatecan mesylate (DX8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
生物活性

Exatecan mesylate (DX8951f) is aDNAtopoisomeraseIinhibitor, with anIC50of 2.2 μM (0.975 μg/mL). Exatecan mesylate can be used incancerresearch.

IC50& Target[1]

Topoisomerase I

0.975 μg/mL (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Exatecan mesylate is a potent topoisomerase I inhibitor, with an IC50of 0.975 μg/mL. Exatecan mesylate (DX-8951f) significantly inhibits the proliferation of several cancer cell lines, with mean GI50s of 2.02 ng/mL, 2.92 ng/mL, 1.53 ng/mL, and 0.877 ng/mL for breast cancer cells, colon cancer cells, stomach cancer cells and lung cancer cells, respectively[1]. Exatecan mesylate (DX-8951f) displays cytotoxic activities against PC-6, PC-6/SN2-5 cells, with mean GI50s of 0.186 and 0.395 ng/mL, respctively. Exatecan mesylate (34 nM) stabilizes DNA-TopoI complexes in PC-6 and PC-6/SN2-5 cells[3].

体内研究
(In Vivo)

Exatecan mesylate (DX-8951f, 3.325-50 mg/kg, i.v.) exhibits antitumor activities in the mice model bearing tumor cells, without toxic death[1]. Exatecan mesylate (15, 25 mg/kg, i.v.) hightly inhibits MIA-PaCa, BxPC-3 primary tumor growth in the MIA-PaCa-2 early-stage model and early-stage model of BxPC-3. Exatecan mesylate (15, 25 mg/kg, i.v.) also significantly suppresses BxPC-3 lymphatic metastasis and completely eliminates lung metastasis in the BxPC-3 late-stage cancer model[2].

Clinical Trial
分子量

531.55

性状

Solid

Formula

C25H26FN3O7S

CAS 号

169869-90-3

中文名称

依喜替康甲磺酸盐;依沙替康甲磺酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 11.76 mg/mL(22.12 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 80℃)(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8813 mL9.4065 mL18.8129 mL
5 mM0.3763 mL1.8813 mL3.7626 mL
10 mM0.1881 mL0.9406 mL1.8813 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.35 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL (1.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL (1.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。