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OTS514
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
OTS514图片
CAS NO:1338540-63-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
OTS5144 是一种高效的TOPK抑制剂,IC50为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
生物活性

OTS514 is a highly potentTOPKinhibitor with anIC50of 2.6 nM. OTS514 strongly suppresses the growth of TOPK-positivecancercells[1]. OTS514 induces cell cycle arrest andapoptosis[2].

IC50& Target

IC50: 2.6 nM (TOPK)[1]

体外研究
(In Vitro)

OTS514 (1.5625-100 nM) induces cell cycle arrest and apoptosis at nanomolar concentrations in a series of human myeloma cell lines (HMCL) and prevents outgrowth of a putative CD138+stem cell population from multiple myeloma (MM) patient-derived peripheral blood mononuclear cells[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:Human myeloma cell lines (MM1.S, MM1.R, RPMI 8226, 8226Dox40, KMS34, KMS34CFZ, KMS11, JJN3, LP-1, NCI H929, U266B1)
Concentration:1.5625, 3.125, 6.25, 12.5, 25, 50, and 100 nM
Incubation Time:72 hours
Result:IC50values ranged from 11.6 to 29.4 nM in parental cell lines, indicating a potent inhibitory effect. Only the RPMI 8226-Dox40 cell line, which overexpresses the multi-drug resistance transporter gene ABCB1, is resistant.
体内研究
(In Vivo)

OTS514 (1-5 mg/kg; once a day for 2 weeks; intravenous administration) induces tumor regression in a xenograft model of A549 cells (TOPK-positive lung cancer cells)[1].

Animal Model:Female BALB/cSLC-nu/nu mice bearing a xenograft model of A549 cells[1]
Dosage:1, 2.5, and 5 mg/kg
Administration:Intravenously treated; once every day for 2 weeks
Result:Resulted in tumor growth inhibition (TGI) of 5.7, 43.3, and 65.3% on day 15, respectively, without any body weight loss.
分子量

364.46

性状

Solid

Formula

C21H20N2O2S

CAS 号

1338540-63-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(274.38 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7438 mL13.7189 mL27.4379 mL
5 mM0.5488 mL2.7438 mL5.4876 mL
10 mM0.2744 mL1.3719 mL2.7438 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。