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Poloxin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Poloxin图片
CAS NO:321688-88-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
Poloxin 是一种Polo-like Kinase 1 (PLK1)的 ATP 非竞争性抑制剂,靶作用于 polo-box 结构域,IC50值约为 4.8 μM。
生物活性

Poloxin is a non-ATP competitivePolo-like Kinase1 (PLK1)inhibitor that targets the polo-box domain, with anIC50of appr 4.8 μM.

IC50& Target[4]

PLK1 PBD

4.8 μM (IC50)

PLK2 PBD

18.7 μM (IC50)

PLK3 PBD

53.9 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Poloxin (25 μM) induces defects in centrosome integrity, spindle formation, and chromosome alignment in mitosis. Centrosomal fragmentation induced by Poloxin is partially rescued by Kiz T379E. Poloxin (25 μM) activates the mitotic checkpoint, induces apoptosis and inhibits proliferation of MDA-MB-231 cells[1]. Poloxin inhibits proliferation in both cell lines with a comparable efficiency through 72 h period[2]. Poloxin inhibits the polo-box domain (PBD) interaction with an apparent IC50of ~4.8 μM. Poloxin exhibits a loose Plk1 PBD specificity with 4-10 times higher IC50values for Plk2 and Plk3, and does not significantly inhibit other types of phosphopeptide-binding domains such as FHA, WW, and SH2 domains[3].

体内研究
(In Vivo)

Poloxin (40 mg/kg) decreases the proliferation of MDA-MB-231 cells, and surpresses the growth of the tumor nude mice bearing established xenografts of MDA-MB-231[1].

分子量

297.35

性状

Solid

Formula

C18H19NO3

CAS 号

321688-88-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 14.29 mg/mL(48.06 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.3630 mL16.8152 mL33.6304 mL
5 mM0.6726 mL3.3630 mL6.7261 mL
10 mM0.3363 mL1.6815 mL3.3630 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (4.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (4.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (4.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (4.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。