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(S)-JDQ-443
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
(S)-JDQ-443图片
CAS NO:2653994-10-4
包装与价格:
包装价格(元)
100mg电议
250mg电议
500mg电议

产品名称
(S)-NVP-JDQ443
产品介绍
(S)-JDQ-443 是 JDQ-443 (HY-139612)的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价KRAS G12C抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。
生物活性

(S)-JDQ-443 is an isomer ofJDQ-443(HY-139612). JDQ-443 is an orally active, potent, selective, and covalentKRAS G12Cinhibitor (extracted from patent WO2021120890A1). JDQ-443 shows antitumor activity[1][2].

体外研究
(In Vitro)

JDQ-443 促进磷酸化ERK(pERK)水平的剂量依赖性降低,并促进 KRASG12C 突变细胞系 NCI-H358 和 NCI-H2122 的增殖,其 IC50值分别为 0.018 和 0.063 μM[2]
JDQ443 与 GDP结合的 KRASG12C 共价且选择性地结合并抑制其与 RAS 开关 II 口袋的低可逆结合亲和力,还能抑制KRASG12C突变和 KRAS G12C/H95、G12C/R68S 和 G12C/Y96 双突变细胞系的增殖[2]

体内研究
(In Vivo)

JDQ443(10-100 mg/kg,口服,每天,14天)显示出抗肿瘤活性,并以剂量依赖的方式抑制 KRAS G12C 突变的 CDX 模型的肿瘤生长[2]
JDQ443(口服,100 mg/kg,每日(JDQ443)+7.5mg/kg,每日两次(TNO155),共36天)与单药 JDQ443 联合使用时,显示出更大的细胞生长抑制或细胞杀死作用[2]
JDQ443 在 NSCLC 和结直肠肿瘤的 PDX 模型中产生了分类抗肿瘤反应,并通过与其他药物的联合治疗得到改善[2]

分子量

526.03

Formula

C29H28ClN7O

CAS 号

2653994-10-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.