CCF642

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CCF642

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

346640-08-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
2mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

CCF642 是一种有效的蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂，IC₅₀为 2.9 μM。CCF642 在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网 (ER) 应激，并伴随凋亡诱导的钙释放。CCF642 具有广泛的抗多发性骨髓瘤活性。

生物活性

CCF642 is a potentprotein disulfideisomerases(PDI)inhibitor with anIC₅₀of 2.9 μM. CCF642 causes acute endoplasmic reticulum (ER) stress in multiple myeloma cells accompanied by apoptosis-inducing calcium release. CCF642 has broad anti-multiple myeloma activity^[1].

IC₅₀& Target

IC50: 2.9 μM (PDI)^[1]

体外研究
(In Vitro)

CCF642 (3 μM; 0.5-6 hours) increases PERK dimerization by phosphorylation and IRE1-α oligomerization within 30 minutes in KMS-12-PE confirming accumulation of misfolded ER proteins^[1].
CCF642, a bone marrow-sparing compound, exhibits a submicromolar IC₅₀in 10 of 10 multiple myeloma cell lines (MM1.S, MM1.R, KMS-12-PE, KMS-12-BM, NCI-H929, U266, RPMI 8226, JJN-3, HRMM.09-luc, 5TGM1-luc)^[1].

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	MM1.S cells
Concentration:	3 μM
Incubation Time:	0.5, 1, 2, 4, 6 hours
Result:	Increased PERK dimerization by phosphorylation and IRE1-α oligomerization within 30 minutes in KMS-12-PE confirming accumulation of misfolded ER proteins.

体内研究
(In Vivo)

CCF642 (10 mg/kg; i.p.; three times a week; for 24 days) significantly prolongs life of 5TGM1-luc-bearing mice and suppresses 5TGM1-luc growth as determined by life imaging^[1].

Animal Model:	C57BL/KaLwRij mice of 6 to 8 weeks of age with 5TGM1-luc^[1]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	i.p.; three times a week; for 24 days
Result:	Significantly prolonged life of 5TGM1-luc–bearing mice and suppressed 5TGM1-luc growth as determined by life imaging.

分子量

378.45

性状

Solid

Formula

C₁₅H₁₀N₂O₄S₃

CAS 号

346640-08-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 30 mg/mL(79.27 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.6424 mL	13.2118 mL	26.4236 mL
5 mM	0.5285 mL	2.6424 mL	5.2847 mL
10 mM	0.2642 mL	1.3212 mL	2.6424 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 0.62 mg/mL (1.64 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 0.62 mg/mL (1.64 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。