BAY-298 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R) 拮抗剂，对 hLH (人 LH)，rLH (大鼠 LH)和 cLH (食蟹猴LH) 的IC50分别为 96 nM，23 nM 和 78 nM。BAY-298 可以降低性激素水平。
| 生物活性 | BAY-298 is an orally active and selectiveluteinizing hormone receptor (LH-R)antagonist withIC50s of 96 nM, 23 nM and 78 nM for hLH (human LH) and rLH (rat LH) and cLH (cynomolgus monkey LH), respectively. BAY-298 can reduce sex hormone levels[1]. |
| IC50& Target | IC50: 185 nM (hLH), 46nM (rLH) and 78 nM (cLH)[1] |
体内研究
(In Vivo) | BAY-298 (oral; 4.5-72 mg/kg/day; for 8 days) dosedependently loweres serum estradiol levels in proestrus[1].
BAY-298 (iv of 0.5 mg/kg or po of 2 mg/kg) has t1/2s of 31 hours and 33 hours for iv and po. And the Cmaxs are 0.28 kg/L and 0.066 kg/L for iv and po[1].
| Animal Model: | Intact female rats[1] | | Dosage: | 4.5, 9, 18, 36, 72 mg/kg | | Administration: | Oral; for 8 days | | Result: | Dosedependently lowered serum estradiol levels in proestrus. |
| Animal Model: | Female and male Wistar rats[1] | | Dosage: | 0.5 mg/kg of iv or 2 mg/kg of po | | Administration: | Iv or po | | Result: | Has t1/2s of 31 hours and 33 hours for iv and po. And the Cmaxs are 0.28 kg/L and 0.066 kg/L for iv and po. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(211.00 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.1100 mL | 10.5501 mL | 21.1002 mL | | 5 mM | 0.4220 mL | 2.1100 mL | 4.2200 mL | | 10 mM | 0.2110 mL | 1.0550 mL | 2.1100 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |
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