生物活性
Leniolisib (CDZ173) 是一种有效的选择性的PI3Kδ抑制剂，其IC50值为11 nM。Leniolisib 对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。Leniolisib 在体外抑制大范围的免疫细胞功能，如B细胞、T细胞、中性粒细胞、单核细胞、嗜碱粒细胞、浆细胞样树突状细胞和肥大细胞。
在体内，Leniolisib (CDZ173)以浓度和时间依赖性方式抑制大鼠和猴子中的B细胞活化。预防性或治疗性给药后，Leniolisib在大鼠胶原诱导的关节炎模型中有效抑制抗原特异性抗体的产生并减轻疾病症状。口服Leniolisib可导致离体评估的PI3K/AKT途径活性呈剂量依赖性降低，并改善了免疫调节异常。
化学数据
| 分子量 | 450.46 |
| 分子式 | C21H25F3N6O2 |
| CAS号 | 1354690-24-6 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 86 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.22 mL | 11.0998 mL | 22.1995 mL |
| 5 mM | 0.444 mL | 2.22 mL | 4.4399 mL |
| 10 mM | 0.222 mL | 1.11 mL | 2.22 mL |
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