生物活性
KG-501是一种CREB(cAMP response element-binding protein)的抑制剂,其IC50值为6.89 μM。KG-501通过阻止CREB:CBP相互作用,抑制(或部分抑制)了cAMP相关基因的诱导。KG-501抑制CREB、CCL2的表达和ERK磷酸化,同时显著地降低了cAMP水平。CREB可能通过cAMP/ERK adjustment pathway有助于对抗神经炎症,从而保护神经。KG-501显著地促进了经氧化偶氮甲烷(AOM)处理的小鼠模型的神经功能,降低了皮质中ERK磷酸化水平和cAMP的浓度。
化学数据
分子量 | 377.72 |
分子式 | C17H13ClNO5P |
CAS号 | 18228-17-6 |
纯度 | >98.5% |
溶解性(25°C) | DMSO 5 mg/mL warmed |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.6475 mL | 13.2373 mL | 26.4746 mL |
5 mM | 0.5295 mL | 2.6475 mL | 5.2949 mL |
10 mM | 0.2647 mL | 1.3237 mL | 2.6475 mL |