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Dapagliflozin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Dapagliflozin图片
CAS NO:461432-26-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
达格列净
BMS-512148
产品介绍
Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导HIF1表达并减轻肾脏 IR 损伤。
生物活性

Dapagliflozin (BMS-512148), a new type of drug used to treat diabetes mellitus (DM), is a competitive sodium/glucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitor, which results in excretion of glucose into the urine[1]. Dapagliflozin inducesHIF1expression and attenuates renal IR injury[2].

IC50& Target

SGLT2[1]

体外研究
(In Vitro)

Dapagliflozin (0-10 μM;24 hours) significantly increases the cell survival in hypoxic HK2 cell in a dose-dependent manner[2].
Dapagliflozin (0-10 μM;2 hours) increases the HIF1 expression, increases AMPK and EKR phosphorylation in hypoxic HK2 cells, but shows no effect on the phosphorylation of AMPK and ERK in normoxic HK2 cells[2]..

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:Hypoxic HK2 cells
Concentration:0 μM, 1 μM, 2 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Improved the cell viability in a dose-dependent manner compared with control cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Hypoxic HK2 cells, Normoxic HK2 cells
Concentration:0 μM, 1 μM, 2 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Induced HIF1 expression in hypoxic and normoxic HK2 cells.
体内研究
(In Vivo)

Dapagliflozin (oral administration; 10 mg/kg) causes a marked increase in urinary glucose in SGLT2i-mice, suppresses BAT thermogenesis by reducing sympathetic nerve activity and enhances hepatic gluconeogenesis and glycogenolysis[3].

Clinical Trial
分子量

408.87

性状

Solid

Formula

C21H25ClO6

CAS 号

461432-26-8

中文名称

达格列净;达帕格列净;达格列嗪

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(244.58 mM)

H2O : 50 mg/mL(122.29 mM;Need ultrasonic)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4458 mL12.2288 mL24.4577 mL
5 mM0.4892 mL2.4458 mL4.8915 mL
10 mM0.2446 mL1.2229 mL2.4458 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 33.33 mg/mL (81.52 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60℃

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 6.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 7.

    请依序添加每种溶剂: 1% DMSO    99% saline

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.22 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。