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Dienogest
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Dienogest图片
CAS NO:65928-58-7
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
地诺孕素
STS 557
产品介绍
Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂，能有效减少COX-2、mPGES-1和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制PGE2合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及NF-κB的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。
生物活性

Dienogest (STS-557) is an orally active and selectiveprogesterone receptor agonistthat effectively reduces the gene expression ofCOX-2,mPGES-1andaromatase. Dienogest also inhibits the mRNA and protein expression ofPGE2synthase and the activation ofNF-κB. Dienogest can be used in studies of endometriosis, menopause and menorrhagia[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Dienogest (0.01-1 μM; 24 h) inhibits PGE2production via inhibition of PGE2synthase gene expressions with the concomitant inhibition of NF-κB activity in a spheroid culture[1].
Dienogest (0.1 μM; 24 h) inhibits aromatase expression gene along with COUP-TFII mRNA expression in a PGE2-independent manner[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:EM-PR cells
Concentration:0.01-1 μM
Incubation Time:24 h
Result:Inhibited PGE2production and suppressed NF-κB binding activity in the spheroid culture.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:EM-PR cells
Concentration:0.1 μM
Incubation Time:24 h
Result:Decreased the mRNA expression of the PGE2synthases COX-2 and mPGES-1 compared with the respective control.
Inhibited aromatase mRNA expression and increased the expression of COUP-TFII mRNA level.
体内研究
(In Vivo)

Dienogest (1 mg/kg; p.o.; once daily for 14 days) regulates angiogenesis in ectopic endometrial lesions in rat endometrial autograft model[2].

Animal Model:Female Wistar rats (8 to 10-week-old; 180-220 g; rat endometrial autograft model)[2].
Dosage:1 mg/kg
Administration:Oral administration; once daily for 14 days.
Result:Showed significant suppression of angiogenesis of endometrial autografts, as indicated by the reduced size of the microvascular network and decreased microvessel density.
Significantly reduced the level of perivascular α-smooth muscle actin within endometrial grafts.
Clinical Trial
分子量

311.42

性状

Solid

Formula

C20H25NO2

CAS 号

65928-58-7

中文名称

地诺孕素；双烯孕腈

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(80.28 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2111 mL16.0555 mL32.1110 mL
5 mM0.6422 mL3.2111 mL6.4222 mL
10 mM0.3211 mL1.6055 mL3.2111 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。