Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂,IC50值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成,可用于乳腺癌的研究。
生物活性 | Letrozole (CGS 20267) is a potent, selective, reversible and orally active non-steroidal inhibitor ofaromatase, with anIC50of 11.5 nM. Letrozole selective inhibits estrogen biosynthesis, and can be used for the research of breastcancer[1][2][3]. |
IC50& Target | IC50: 11.5 nM (aromatase)[1] |
体外研究 (In Vitro) | Letrozole (0.1-100 nM; 24-96 h) significantly inhibits growth of the MCF-7 epithelial breast cancer cells in a dose- and time-dependent manner[2]. Letrozole (10 nM) significantly suppresses the stimulatory effects of 4-androstene-3,17-dione or testosterone on MCF-7 cell proliferation[2]. Letrozole (10 nM; 24-48 h) suppresses the levels of secreted metalloproteinases (MMP‐2 and MMP‐9) in MCF-7 cells[2].
Cell Viability Assay[2] Cell Line: | MCF-7 cells | Concentration: | 0.1, 1, 10, 100 nM | Incubation Time: | 24, 48, 96 hours | Result: | Inhibited cells growth in a dose- and time-dependent manner. |
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体内研究 (In Vivo) | Letrozole (3-300 μg/kg; oral gavage once daily for 6 weeks) exhibits anti-tumor effects in rats[3].
Animal Model: | Adult female rats bearing mammary tumors[3] | Dosage: | 3, 10, 30, 100, 300 μg/kg | Administration: | Oral gavage once daily for 6 weeks | Result: | Induced complete regression of mammary tumors, with an ED50of 10-30 μg/kg/day. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
结构分类 | |
来源 | - Plants
- Leguminosae
- Tephrosia purpurea(L.) Pers.
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运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(175.25 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.5051 mL | 17.5254 mL | 35.0508 mL | 5 mM | 0.7010 mL | 3.5051 mL | 7.0102 mL | 10 mM | 0.3505 mL | 1.7525 mL | 3.5051 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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