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Letrozole
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Letrozole图片
CAS NO:112809-51-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议
5 g电议

产品名称
来曲唑
CGS 20267
产品介绍
Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂,IC50值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成,可用于乳腺癌的研究。
生物活性

Letrozole (CGS 20267) is a potent, selective, reversible and orally active non-steroidal inhibitor ofaromatase, with anIC50of 11.5 nM. Letrozole selective inhibits estrogen biosynthesis, and can be used for the research of breastcancer[1][2][3].

IC50& Target

IC50: 11.5 nM (aromatase)[1]

体外研究
(In Vitro)

Letrozole (0.1-100 nM; 24-96 h) significantly inhibits growth of the MCF-7 epithelial breast cancer cells in a dose- and time-dependent manner[2].
Letrozole (10 nM) significantly suppresses the stimulatory effects of 4-androstene-3,17-dione or testosterone on MCF-7 cell proliferation[2].
Letrozole (10 nM; 24-48 h) suppresses the levels of secreted metalloproteinases (MMP‐2 and MMP‐9) in MCF-7 cells[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:MCF-7 cells
Concentration:0.1, 1, 10, 100 nM
Incubation Time:24, 48, 96 hours
Result:Inhibited cells growth in a dose- and time-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Letrozole (3-300 μg/kg; oral gavage once daily for 6 weeks) exhibits anti-tumor effects in rats[3].

Animal Model:Adult female rats bearing mammary tumors[3]
Dosage:3, 10, 30, 100, 300 μg/kg
Administration:Oral gavage once daily for 6 weeks
Result:Induced complete regression of mammary tumors, with an ED50of 10-30 μg/kg/day.
Clinical Trial
分子量

285.30

性状

Solid

Formula

C17H11N5

CAS 号

112809-51-5

中文名称

来曲唑

结构分类
  • Alkaloids
  • Other Alkaloids
来源
  • Plants
  • Leguminosae
  • Tephrosia purpurea(L.) Pers.
  • Plants
  • Compositae
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(175.25 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.5051 mL17.5254 mL35.0508 mL
5 mM0.7010 mL3.5051 mL7.0102 mL
10 mM0.3505 mL1.7525 mL3.5051 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。