Enzalutamide (MDV3100) is anandrogen receptor(AR)antagonist with anIC₅₀of 36 nM in LNCaP prostate cells. Enzalutamide is anautophagyactivator^[1][2].

IC50: 36 nM (androgen-receptor, in LNCaP cells)^[1]

Enzalutamide (MDV3100) has greater affinity to AR than ICI 176334 does in a competition assay with 16β-[¹⁸F]fluoro-5α-DHT (18-FDHT) in castration-resistant LNCaP/AR cells (AR-overexpressing). While Enzalutamide shows no agonism in LNCaP/AR prostate cells. Enzalutamide antagonizes induction of prostate-specific antigen (PSA) and transmembrane serine protease 2 (TMPRSS2), combination with the synthetic androgen R1881 in parental LNCaP cells. Enzalutamide inhibits the transcriptional activity of a mutant AR protein (W741C, mutation of Trp741 to Cys)^[1].
Enzalutamide also prevents nuclear translocation and co-activator recruitment of the ligand-receptor complex^[2].

Enzalutamide (MDV3100) induces great tumor regression in castrate male mice bearing LNCaP/AR xenografts at a dose of 10 mg/kg^[1].
Enzalutamide shows dose-independent pharmacokinetics at intravenous and oral doses of 0.5-5 mg/kg^[4].

464.44

Solid

C₂₁H₁₆F₄N₄O₂S

915087-33-1

恩杂鲁胺；恩扎鲁胺

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 50 mg/mL(107.66 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• 3.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

  Solubility: 2.5 mg/mL (5.38 mM); Suspended solution; Need ultrasonic