Calcitriol is the most active metabolite of vitamin D and also avitamin D receptor(VDR) agonist.

Calcitriol exerts antiproliferative effects on cervical cancer cellsin vitro. Cells decrease by 12.8% when treated with 100 nM Calcitriol for 6 days, compare with control. Inhibition of cell proliferation becomes more pronounced with the increase in Calcitriol concentration. The decrease is 26.1% and 31.6% for 200 and 500 nM Calcitriol, respectively. Treatment with Calcitriol for 72 h induces an evident accumulation of cells in the G1 phase, with approximately 66.18% in 200 nM and 78.10% in 500 nM, compare with the control (24.36%). Calcitriol treatment significantly decreases HCCR-1 protein expression compare with the control in a time- and dose-dependent manner^[1]. Calcitriol significantly increases ERα mRNA in a dose dependent manner with an EC₅₀of 9.8×10^-9M^[2].

Chronic treatment with Calcitriol (150 ng/kg per day for 4.5 months) improves the relaxations (pD₂: 6.30±0.09, E_max: 68.6±3.9% in Calcitriol-treated OVX, n=8). Renal blood flow in OVX rats is reduced in both kidneys, and the flow is restored by Calcitriol treatment. The increased expression of COX-2 and Thromboxane-prostanoid (TP) receptor in OVX rat renal arteries is reduced by chronic calcitriol administration^[3]. High- and low-dose Calcitriol treatment significantly decreases the systolic blood pressure (SBP) in the fructose-fed rats by 14±4 and 9±4 mmHg, respectively, at Day 56. High-dose Calcitriol treatment (20 ng/kg per day) significantly increases serum ionized calcium level (1.44±0.05 mmol/L) compare with the other groups^[4].

416.64

Solid

C₂₇H₄₄O₃

32222-06-3

骨化三醇；钙三醇

• Others

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

DMSO : 110 mg/mL(264.02 mM;Need ultrasonic)

Ethanol : 100 mg/mL(240.02 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: 2.75 mg/mL (6.60 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.75 mg/mL (6.60 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.60 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.60 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• 4.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

  Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.60 mM); Clear solution
• 5.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.60 mM); Clear solution
• 6.

  请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 7.

  请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 8.

  请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• 9.

  请依序添加每种溶剂： 1% DMSO    99% saline

  Solubility: 0.55 mg/mL (1.32 mM); Suspended solution; Need ultrasonic