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VT103
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
VT103图片
CAS NO:2290608-13-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
VT103 是 VT101 的类似物,是一种具有口服活性和选择性的TEAD1蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制YAP/TAZ-TEAD促进的基因转录,阻断TEADauto-palmitoylation,阻断YAP/TAZTEAD之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
生物活性

VT103, an analog of VT101, is an orally active and selectiveTEAD1protein palmitoylation inhibitor. VT103 inhibitsYAP/TAZ-TEADpromoted gene transcription, blocksTEADauto-palmitoylation, and disrupts interaction betweenYAP/TAZandTEAD. VT103 can be used for the research ofcancer[1].

IC50& Target

TEAD1 Palmitoylation[1]

体外研究
(In Vitro)

VT103 (HEK293T cells; 3 μM) appeares to be TEAD1-selective, as it does not block palmitoylation of TEAD2, TEAD3, or TEAD4. VT103 (NF2-deficient NCI-H226 cells; 3 mmol/L; 4 or 24 hours) selectively disrupts YAP–TEAD1 interaction[1].
VT103 results in the disappearance of palmitoylated TEAD1 with a concomitant increase in unpalmitoylated TEAD1[1].
VT103 shows an IC50of 1.02 nM in YAP reporter assay[1].

体内研究
(In Vivo)

VT103 (0.3~10 mg/kg; p.o. once per day) blocks tumor growth even at 0.3 mg/kg[1].
Pharmacokinetics of VT103 in mice[1]

DoseIVPO
7 mg/kgT1/2 (hours)Vdss (L/kg)CI(mL/min/kg)AUC 0-24 hours (μg*h/mL)AUC 0-24 hours (μg*h/mL)Oral availability (%)Cmax(ng/mL)C24hours (ng/mL)
13.24.54.720.014.975896 (1 hour)340

Animal Model:NCI-H226-tumor bearing mice[1]
Dosage:0.3~10 mg/kg
Administration:P.o. once per day
Result:Blocked tumor growth even at 0.3 mg/kg.
分子量

410.41

性状

Solid

Formula

C18H17F3N4O2S

CAS 号

2290608-13-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(121.83 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4366 mL12.1829 mL24.3659 mL
5 mM0.4873 mL2.4366 mL4.8732 mL
10 mM0.2437 mL1.2183 mL2.4366 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。