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DY131
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
DY131图片
CAS NO:95167-41-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
GSK 9089
产品介绍
DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的ERRγERRβ激动剂,对 ERRα,ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制Smo信号传导。
生物活性

DY131 (GSK 9089) is a potent and selectiveERRγandERRβagonist. DY131displays inactive againstERRα,ERαandERβ[1][2]. DY131 also inhibitsSmosignaling[3].

IC50& Target[2]

ERRγ

 

ERRβ

 

体外研究
(In Vitro)

DY131 (0.1-30 μM; 5 days) treatment suppresses cell proliferation and reduces BrdUrd-positive cells in both LNCaP-ERRγ and LNCaP cells in a dose-dependent manner, with higher suppression in LNCaP-ERRγ clone[1].
DY131inhibits Shh induced accumulation of Smo::EGFP with an IC50of 0.8 μM. DY131 suppresses SAG (100 nM) induced accumulation of Smo::EGFP in the primary cilium and Gli transcription activity with an IC50of ~2 μM[3].
DY131 dramatically decreases phosphorylated histone H3 (pH3) marked proliferation of CGNPs induced by Shh[3].
A selective ERRγ agonist, DY131, inhibits the growth of the ERα-positive endometrial cancer cells but promoted that of the ERα-negative cancer cells[4].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:LNCaP-ERRγ and LNCaP cells
Concentration:0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 30 μM
Incubation Time:5 days
Result:Suppressed cell proliferation and reduced BrdUrd-positive cells in both LNCaP-ERRγ and LNCaP cells in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

DY131 (5 μg/kg; subcutaneous injection; every second day; for 12 days) treatment increases P450 side-chain cleavage (P450scc), StAR and HMGCoA reductase (HMGCR) while decreases hormone sensitive lipase (HSL) expressions[5].

Animal Model:Mature male mice (C57BL/6) (8-10 week-old; ~24.3 g)[5]
Dosage:5 μg/kg
Administration:Subcutaneous injection; every second day; for 12 days
Result:Increased P450scc, StAR and HMGCR while decreased HSL expressions.
分子量

311.38

性状

Solid

Formula

C18H21N3O2

CAS 号

95167-41-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(160.58 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2115 mL16.0576 mL32.1151 mL
5 mM0.6423 mL3.2115 mL6.4230 mL
10 mM0.3212 mL1.6058 mL3.2115 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM); Suspended solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM,饱和度未知) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。