Itraconazole (R51211) is a triazole antifungal agent and a potent and orally activeHedgehog(Hh) signaling pathwayantagonist with anIC₅₀of ~800 nM. Itraconazole potently inhibits lanosterol14α-demethylase(cytochrome P450enzyme), thereby inhibits the oxidative conversion of lanosterol to ergosterol. Itraconazole has anticancer and antiangiogenic effects. Itraconazole is a oxysterol-binding protein (OSBP) inhibitor^[1][2][3][4].

Fungal^[1]
IC50: ~800 nM (Hedgehog signaling pathway)^[1]
14α-demethylase (cytochrome P450 enzyme)^[3]

Itraconazole has anti-proliferation of HUVEC (IC₅₀of 0.16 μM)^[2].
Itraconazole inhibits endothelial cell cycle progression at the G1 phase in vitro^[1].

Itraconazole (75-100 mg/kg; oral gavage; twice per day; for 18 days; female outbred athymic nude mice) treatment suppresses Hh pathway activity and the growth of medulloblastoma in a mouse allograft model^[1].

705.63

Solid

C₃₅H₃₈Cl₂N₈O₄

84625-61-6

伊曲康唑；依他康唑

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

DMSO : 6.25 mg/mL(8.86 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 0.5%CMC-Na/saline water

  Solubility: 20 mg/mL (28.34 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (0.88 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL (0.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (0.88 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL (0.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。