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GSK3179106
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK3179106图片
CAS NO:1627856-64-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
GSK3179106 是一种具有口服活性的,选择性的RET激酶抑制剂,对人和大鼠 RET 的IC50分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。GSK3179106 通过减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应而具有用于肠易激综合征 (IBS) 的潜力。
生物活性

GSK3179106 is an orally active and selectiveRETkinase inhibitor withIC50s of 0.4 nM, 0.2 nM for humanRETand ratRET, respectively. GSK3179106 has the potential for irritable bowel syndrome (IBS) through the attenuation of post-inflammatory and stress-induced visceral hypersensitivity[1].

IC50& Target

IC50: 0.4 nM (human RET), 0.2 nM (rat RET)[1]

体外研究
(In Vitro)

GSK3179106 (10 nM-100 μM; 8 days for TT cells, 3 days for SK-N-AS and A549 cells) inhibits the proliferation of the RET-dependent TT cell line with a mean IC50value of 25.5 nM however has no effect on the proliferation of the RET-independent SK-NAS and A549 cell lines (mean IC50>10 μM and IC30>17 μM, respectively)[1].
GSK3179106 inhibits RET phosphorylation in SK-N-AS cells and TT cells with mean IC50s of 4.6 nM and 11.1 nM, respectively[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:TT, SK-N-AS and A549 cells
Concentration:10 nM-100 μM
Incubation Time:8 days for TT cells, 3 days for SK-N-AS and A549 cells
Result:Inhibited the proliferation of TT cell line with a mean IC50 value of 25.5 nM however had no effect on the proliferation of the SK-NAS and A549 cell lines (mean IC50>10 μM and IC30>17 μM, respectively).
体内研究
(In Vivo)

GSK3179106 (3 or 10 mg/kg; orally; for 3.5 days BID) reduces the visceromotor response (VMR) in comparison to rats given an acetic acid enema and dosed with vehicle[1].

Animal Model:Seventy male Sprague Dawley rats (225-250 g, ~7-8 weeks old); Fifty male Fischer 344 rats (225-250 g, ~10-12 weeks old); Sprague Dawley female rats[1]
Dosage:3 and 10 mg/kg
Administration:Oral gavage ; administered BID at 8:00 and 16:00 for 3.5 days
Result:Reduced the visceral motor response.
Led to a 34-43% inhibition in VMR to colorectal distension (CRD) at 10 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

467.41

性状

Solid

Formula

C22H21F4N3O4

CAS 号

1627856-64-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(213.94 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1394 mL10.6972 mL21.3945 mL
5 mM0.4279 mL2.1394 mL4.2789 mL
10 mM0.2139 mL1.0697 mL2.1394 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。