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NVP-ADW742
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NVP-ADW742图片
CAS NO:475488-23-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
ADW742
GSK 552602A
ADW
产品介绍
NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性,选择性的IGF-1R酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR),IC50为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。
生物活性

NVP-ADW742 (ADW742) is an orally active, selectiveIGF-1Rtyrosine kinaseinhibitor with anIC50of 0.17 μM. NVP-ADW742 inhibitsinsulin receptor (InsR)with anIC50of 2.8 μM. NVP-ADW742 induces pleiotropic antiproliferative/proapoptoticbiologic sequelae in tumor cells[1][2].

IC50& Target

IC50: 0.17 μM (IGF-1R) and 2.8 μM (InsR)[1]

体外研究
(In Vitro)

NVP-ADW742 (ADW742; 0.1-10 μM; 72 hours) dose-dependently inhibits serum-induced cell growth in all cell lines[1].
NVP-ADW742 (0.1-9 μM; 20 min) blocks IGF-1-induced phosphorylation of IGF-1R and its known downstream target Akt at submicromolar concentrations[1].
NVP-ADW742 has much higher IC50values for other kinases (IC50>10 μM for HER2, PDGFR, VEGFR-2, or Bcr-Abl p210; and IC50>5 μM for c-Kit)[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:A panel of cell lines from multiple myeloma (MM), other hematologic malignancies and solid tumors
Concentration:0.1, 0.5, 1, 2, 5, 10 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Dose-dependently inhibited serum-induced cell growth in all cell lines.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:NWT-21 cells
Concentration:0.1, 0.3, 1, 3, 9 μM
Incubation Time:20 min
Result:Blocked IGF-1-induced phosphorylation of IGF-1R and its known downstream target Akt at submicromolar concentrations.
体内研究
(In Vivo)

NVP-ADW742 (ADW742; 10 mg/kg for IP or 50 mg/kg for orally; twice daily for 19 days) significantly suppresses tumor growth and prolongs the survival of mice[1].

Animal Model:6- to 8-week-old male SCID/NOD mice with diffuse skeletal lesions of luciferase-expressing MM cells[1]
Dosage:10 mg/kg (IP) or 50 mg/kg (orally)
Administration:IP or orally; twice daily for 19 days
Result:Significantly suppressed tumor growth and prolonged the survival of mice.
分子量

453.58

性状

Solid

Formula

C28H31N5O

CAS 号

475488-23-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 19.23 mg/mL(42.40 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2047 mL11.0234 mL22.0468 mL
5 mM0.4409 mL2.2047 mL4.4094 mL
10 mM0.2205 mL1.1023 mL2.2047 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 1.92 mg/mL (4.23 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.92 mg/mL (4.23 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 19.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 1.92 mg/mL (4.23 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.92 mg/mL (4.23 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 19.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.92 mg/mL (4.23 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.92 mg/mL (4.23 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 19.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。