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Tesevatinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tesevatinib图片
CAS NO:781613-23-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
XL-647
EXEL-7647
KD-019
产品介绍
Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制EGFRErbB2KDRFlt4EphB4激酶活性的IC50值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。
生物活性

Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) is an orally available, multi-target tyrosine kinase inhibitor; inhibitsEGFR,ErbB2,KDR,Flt4andEphB4kinase withIC50s of 0.3, 16, 1.5, 8.7, and 1.4 nM.

IC50& Target[1]

EGFR

0.3 nM (IC50)

ErbB2

16 nM (IC50)

KDR

1.5 nM (IC50)

Flt-4

8.7 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Tesevatinib (XL-647) potently inhibits the EGF/ErbB2, VEGF, and ephrin RTK families. Tesevatinib (XL-647) is a reversible and ATP competitive inhibitor. Tesevatinib (XL-647) was inactive against a panel of 10 tyrosine kinases (including the insulin and the insulin-like growth factor-1 receptor) and 55 serine-threonine kinases (including cyclin-dependent kinases, stress-activated protein kinases, and protein kinase C isoforms). Tesevatinib (XL-647) inhibits cellular proliferation and EGFR pathway activation in the erlotinib-resistant H1975 cell line that harbors a double mutation (L858R and T790M) in the EGFR gene. In A431 cells, Tesevatinib (XL-647) reduces cell viability with IC50values of 13 nM[1].

体内研究
(In Vivo)

Tesevatinib (XL-647) shows potent and long-lived inhibition of the WT EGFRin vivo. Tesevatinib (XL-647) substantially inhibits the growth of H1975 xenograft tumors and reduces both tumor EGFR signaling and tumor vessel density[1].

Clinical Trial
分子量

491.39

性状

Solid

Formula

C24H25Cl2FN4O2

CAS 号

781613-23-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(203.50 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0350 mL10.1752 mL20.3504 mL
5 mM0.4070 mL2.0350 mL4.0701 mL
10 mM0.2035 mL1.0175 mL2.0350 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。