FGFR1/DDR2 inhibitor 1

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2308497-58-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1(FGFR1)和盘状蛋白域受体 2(DDR2)的抑制剂，其对 FGFR1 和 DDR2 的IC₅₀值分别为 31.1 nM、3.2 nM。具有抗肿瘤活性。

生物活性

FGFR1/DDR2 inhibitor 1 is an orally active inhibitor offibroblast growth factorreceptor 1 (FGFR1)anddiscoindin domain receptor 2 (DDR2), withIC₅₀values of 31.1 nM and 3.2 nM, respectively. Antitumor activity^[1].

IC₅₀& Target

FGFR1

31.1 nM (IC₅₀)

DDR2

3.2 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

FGFR1/DDR2 inhibitor 1 (compound 11k) (25-200 μM; 2 hours) shows significant inhibition of FGFR2 phosphorylation in a dose-dependent manner in SNU16 cells. FGFR1/DDR2 inhibitor 1 shows (60-250 μM; 2 hours) significant inhibition of DDR2 phosphorylation in a dose-dependent manner in H2286 cells^[1].
FGFR1/DDR2 inhibitor 1 significantly inhibits the proliferation of FGFR-driven cancer cell lines with IC₅₀s of 108.4, 93.4, 31.8 and 306.6 nM against KG-1, SNU-16, NCI-H716 and UMUC14 respectively. FGFR1/DDR2 inhibitor 1 demonstrates substantially activity against the DDR2-driven cancer cell line NCI-H2286 (93.0 nM)^[1].

体内研究
(In Vivo)

FGFR1/DDR2 inhibitor 1 (10-20 mg/kg; p.o.; once daily for 7 days) has profound anti-tumor efficacy in NCI-H1581 tumor model^[1].
SCID mice bearing NCI-H2286 tumors were randomized and treated with FGFR1/DDR2 inhibitor 1 at doses of 10 mg/kg for 10 consecutive days. FGFR1/DDR2 inhibitor 1 could suppress tumor growth with tumor growth inhibition rates (TGI) of 82.8%^[1].

Animal Model:	Nude mice bearing NCI-H1581 tumors^[1]
Dosage:	10 or 20 mg/kg
Administration:	P.o.; once daily for 7 days
Result:	Suppressed tumor growth in a dose-dependent manner with tumor growth inhibition rates (TGI) of 59.7% and 98.1% at doses of 10 and 20 mg/kg, respectively.

分子量

501.50

性状

Solid

Formula

C₂₈H₂₂F₃N₅O

CAS 号

2308497-58-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL(498.50 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.9940 mL	9.9701 mL	19.9402 mL
5 mM	0.3988 mL	1.9940 mL	3.9880 mL
10 mM	0.1994 mL	0.9970 mL	1.9940 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (4.15 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。