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DDR1-IN-4
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
DDR1-IN-4图片
CAS NO:2125676-13-1
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
DDR1-IN-4 (Compound 2.45) 是有效、选择性的盘肽结构域受体 1(DDR1)自磷酸化的抑制剂,其对 DDR1 和 DDR2 的IC50值分别为 29 nM 和 1.9 μM。
生物活性

DDR1-IN-4 (Compound 2.45) is a selective and potentDiscoidin Domain Receptor1 (DDR1)autophosphorylation inhibitor, withIC50values of 29 nM and 1.9 μM forDDR1andDDR2, respectively[1].

IC50& Target[1].

DDR1

29 nM (IC50)

DDR2

1900 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

DDR1-IN-4 (Compound 2.45) shows a clear dose-dependent inhibition of DDR1 phosphorylation in HT1080 cells overexpressing DDR1, with greater than 70% inhibition of phosphorylation at a concentration of 1 μM, and retaining selectivity over inhibition of DDR2[1].

体内研究
(In Vivo)

DDR1-IN-4 (Compound 2.45, ip, 90 mg/kg) preserves renal function and reduces tissue damage in Col4a3–/–mice (the preclinical mouse model of Alport syndrome) when employing a therapeutic dosing regime, indicating the real therapeutic value of selectively inhibiting DDR1 phosphorylation in vivo[1].

Animal Model:Col4a3–/–mice, a mouse model phenocopying Alport syndrome[1].
Dosage:90 mg/kg.
Administration:Injected intraperitoneally daily.
Result:Resulted in a significant reduction of fibrosis evaluated by Picro Sirius Red, smooth muscle actin staining, and collagen I accumulation.
Significantly reduces the levels of pDDR1 in Col4a3 knockout mice compared to controls.
分子量

565.34

性状

Solid

Formula

C23H20BrF3N6O3

CAS 号

2125676-13-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(442.21 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7688 mL8.8442 mL17.6885 mL
5 mM0.3538 mL1.7688 mL3.5377 mL
10 mM0.1769 mL0.8844 mL1.7688 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。