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VU6015929
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
VU6015929图片
CAS NO:2442597-56-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
VU6015929 是一种有效的,选择性的,口服活性的DDR1/2抑制剂,IC50分别为 4.67 nM 和 7.39 nM。VU6015929 有效地阻止胶原蛋白诱导的DDR1激活和 IV 型胶原蛋白的产生。
生物活性

VU6015929 is a potent, selective and orally active dualdiscoidin domain receptor1/2 (DDR1/2)inhibitor withIC50s of 4.67 nM and 7.39 nM, respectively. VU6015929 potently blocks collagen-inducedDDR1activation and collagen-IV production[1].

IC50& Target[1]

DDR1

4.67 nM (IC50)

DDR2

7.39 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

VU6015929 (Compound 7e; 4-100 nM; 24 hours; HEK293-DDR1b cells) treatment inhibits collagen I-induced DDR1 phosphorylation in a dose dependent manner. Analysis of the phosphorylated DDR1/total DDR1 ratio reveals anIC50for VU6015929 of 0.7078 nM[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:HEK293-DDR1b cells
Concentration:4 nM, 20 nM, 100 nM
Incubation Time:24 hours
Result:Inhibited collagen I-induced DDR1 phosphorylation in a dose dependent manner. Significantly inhibited collagen IV production.
体内研究
(In Vivo)

VU6015929 (Compound 7e) is further evaluated in a rat IV (0.5 mg/kg)/PO (3 mg/kg) PK study in a 10% EtOH/40% PEG400/50% saline vehicle. VU6015929 displays a good in vitro:in vivo correlation (IVIC), with moderate in vivo clearance (CLp= 34.2 mL/min/kg), an ~3 hour half-life, moderate volume of distribution at steady state (Vss= 4.3 L/kg) and 12.5% oral bioavailability with a rapid Tmax(0.75 hr)[1].

分子量

485.43

性状

Solid

Formula

C24H19F4N5O2

CAS 号

2442597-56-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(515.01 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0600 mL10.3001 mL20.6003 mL
5 mM0.4120 mL2.0600 mL4.1201 mL
10 mM0.2060 mL1.0300 mL2.0600 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.28 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.28 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.28 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.28 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。