Savolitinib (AZD-6094) 是一种高效选择性、口服生物利用度c-Met抑制剂,对 c-Met 和 p-Met 的 IC50分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活,破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
生物活性 | Savolitinib (AZD-6094) is a potent, highly selective, and orally bioavailablec-Metinhibitor withIC50s of 5 nM and 3 nM for c-Met and p-Met, respectively. Savolitinib (AZD-6094) selectively binds to and inhibits the activation of c-Met in an ATP-competitive manner, and disrupts c-Met signal transduction pathways. Antineoplastic activity[1][2]. |
IC50& Target | IC50: 5 nM (c-Met) and 3 nM (p-Met)[1] |
体内研究 (In Vivo) | Savolitinib (Compound 28; 1-10.0 mg/kg; oral administration; daily; for 21 days; athymic nude mice) demonstrates dose-dependent tumor growth inhibition in a U87MG subcutaneous xenograft model. In addition, none of the mice in the dosing groups exhibits body weight loss during the experiment[1].
Animal Model: | U87MG xenograft model in athymic nude mice[1] | Dosage: | 1 mg/kg, 2.5 mg/kg and 10.0 mg/kg | Administration: | Oral administration; daily; for 21 days | Result: | Demonstrated dose-dependent tumor growth inhibition in a U87MG subcutaneous xenograft model. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
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中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 20.83 mg/mL(60.31 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.8955 mL | 14.4776 mL | 28.9553 mL | 5 mM | 0.5791 mL | 2.8955 mL | 5.7911 mL | 10 mM | 0.2896 mL | 1.4478 mL | 2.8955 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.02 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.08 mg/mL (6.02 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (6.02 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.02 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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