Ki20227 是一种口服有效，高选择性CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2(血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit(干细胞因子受体) 和PDGFRβ(血小板衍生的生长因子受体 β) 的IC50分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
| 生物活性 | Ki20227 is an orally active and highly selectivec-Fmstyrosine kinase (CSF1R)inhibitor withIC50s of 2 nM, 12 nM, 451 and 217 nM for CSF1R,VEGFR2(vascular endothelial growth factor receptor-2),c-Kit(stem cell factor receptor) andPDGFRβ(platelet-derived growth factor receptor β). Ki20227 suppresses osteoclast differentiation and osteolytic bone destruction[1]. |
| IC50& Target | IC50: 2 nM (CSF1R), 12 nM (VEGFR2), 451 nM (c-Kit) and 217 nM (PDGFRβ)[1] |
体外研究
(In Vitro) | Ki20227 (0.1-1000 nM; 72 hours) with 100 and 1,000 nM almost suppresses M-NFS-60 cell growth and HUVEC cell growth, respectively[1].
Ki20227 (0.1-1000 nM; 1 hour) suppresses M-CSF-dependent c-Fms phosphorylation in a dose-dependent manner[1].
Cell Viability Assay[1] | Cell Line: | M-NFS-60 cells, HUVEC cells, human A375 melanoma cells | | Concentration: | 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM | | Incubation Time: | 72 hours | | Result: | 100 and 1,000 nM almost suppressed M-NFS-60 cell growth and HUVEC cell growth, respectively. |
Cell Viability Assay[1] | Cell Line: | RAW264.7 cell lysate | | Concentration: | 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM | | Incubation Time: | 1 hour | | Result: | Suppressed M-CSF-dependent c-Fms phosphorylation in a dose-dependent manner. |
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体内研究
(In Vivo) | Ki20227 (orally;10-50 mg/kg/d for 20 days) of 50 mg/kg/d of Ki20227 for 20 days markedly decreases the osteolytic lesion areas[1].
ki20227 during global ischemia led to a significant deficit in microglial density in the CNS in mice, and CSF1R-inhibition led to a significant reduction in the neuronal density of mice[2].
| Animal Model: | 4-week-old male F344/NJcl-rnu rats[1] | | Dosage: | 10, 20, and 50 mg/kg | | Administration: | Orally; once per day for 20 days | | Result: | Oral administration of 50 mg/kg/d markedly decreased the osteolytic lesion areas. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL(130.06 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.0810 mL | 10.4050 mL | 20.8099 mL | | 5 mM | 0.4162 mL | 2.0810 mL | 4.1620 mL | | 10 mM | 0.2081 mL | 1.0405 mL | 2.0810 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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