Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的VEGFR和PDGFR家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断miR-10b的生物合成。
| 生物活性 | Linifanib (ABT-869) is a potent and orally active multi-target inhibitor ofVEGFRandPDGFRfamily withIC50s of 4, 3, 66, and 4 nM for KDR, FLT1,PDGFRβ, andFLT3, respectively. Linifanib shows prominent antitumor activity. Linifanib has much less activity against unrelated RTKs, soluble tyrosine kinases, or serine/threonine kinases. Linifanib is a specific miR-10b inhibitor that blocksmiR-10bbiogenesis[1][2]. |
| IC50& Target[1] | Flt-1 3 nM (IC50) | KDR 4 nM (IC50) | PDGFRβ 66 nM (IC50) | FLT3 4 nM (IC50) | CSF-1R 3 nM (IC50) | Kit 14 nM (IC50) |
|
体外研究
(In Vitro) | Linifanib (0-10000 nM; 72 hours) inhibits in vitro the cell proliferation of 8305C and 8505C cell lines in a concentration-dependent manner[3].
Linifanib significantly decreased the levels of phospho-CSF-1R after 24 h and 72 h in both 8505C and 8305C cells[3].
Cell Viability Assay[3] | Cell Line: | 8305C and 8505C cells | | Concentration: | 0-10000 nM | | Incubation Time: | 72 hours | | Result: | Inhibited the 8305C and 8505C cell proliferation with an IC50 of 0.7 nM and 123.7 nM, respectively. |
|
体内研究
(In Vivo) | The synergistic ATC antitumor activity of linifanib (10 mg/kg; p.o.; daily for 33 days)/Irinotecan combination significantly increases the survival of ATC affected mice and induces some complete responses[3].
| Animal Model: | Six-week-old CD nu/nu male mice (bearing 8505C ATC cells)[3] | | Dosage: | 10 mg/kg | | Administration: | P.o.; daily for 33 days | | Result: | The combination of linifanib and irinotecan produced a greater survival result than either monotherapy, and resulted in a significant higher median survival of 100 days. |
|
| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 13.16 mg/mL(35.06 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.6638 mL | 13.3191 mL | 26.6383 mL | | 5 mM | 0.5328 mL | 2.6638 mL | 5.3277 mL | | 10 mM | 0.2664 mL | 1.3319 mL | 2.6638 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 1.32 mg/mL (3.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.32 mg/mL (3.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 1.32 mg/mL (3.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.32 mg/mL (3.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1.32 mg/mL (3.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.32 mg/mL (3.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|
m.cnreagent.com