SIAIS100 is a potentBCR-ABLPROTACdegrader with anDC₅₀value of 2.7 nM. SIAIS100 can be used to research chronic myeloid leukemia (CML)^[1].

DC₅₀: 2.7 nM^[1]

SIAIS100 对 K562 细胞具有抗增殖活性，IC₅₀值为 12 nM^[1]。
SIAIS100 剂量为 5 nM 和 100 nM 时对 BCR-ABL 的降解率分别为 81.78% 和 91.20%^[1]。
SIAIS100 (100 nM; 8 h) 显著降低 K562 细胞的 BCR-ABL^[1]。
SIAIS100 (100 nM; 6 h) 持续且强烈地 BCR-ABL 降解，并在药物去除后保持持久的细胞反应^[1]。
SIAIS100 (1-1000 nM) 显著降低了突变体 G250E/T315I，且具有剂量依赖性，同时在 32D 细胞中抑制了 BCR-ABL 信号 （通过 p-BCR-ABL 水平评估）^[1]。

890.44

C₄₄H₅₀ClF₂N₉O₅S

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