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Repotrectinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Repotrectinib图片
CAS NO:1802220-02-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
TPX-0005
产品介绍
Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。
生物活性

Repotrectinib (TPX-0005) is a potentROS1(IC50=0.07 nM) andTRK(IC50=0.83/0.05/0.1 nM for TRKA/B/C) inhibitor. Repotrectinib potently inhibits WTALK(IC50=1.01 nM). Repotrectinib has anti-cancer activity[1][2].

IC50& Target

IC50: 0.07 nM (ROS1), 0.83/0.05/0.1 nM (TRKA/B/C), 1.01 nM (ALK), 1.04 nM (JAK2), 1.66 nM (LYN), 5.3 nM (Src), 6.96 nM (FAK)[1][2]

体外研究
(In Vitro)

Repotrectinib (TPX-0005) inhibits mutant ALKs including ALK G1202R (IC50=1.26 nM) and ALK L1196M (IC50=1.08 nM). Repotrectinib also inhibits a variety of other kinases, including JAK2, LYN, Src, and FAK (IC50=1.04, 1.66, 5.3, and 6.96 nM, respectively)[1].
Repotrectinib effectively overcomes this primary resistance (IC50=100 nM in cell proliferation assay) with strong inhibition of the phosphorylation of EML4-ALK (IC50=13 nM) and the SRC substrate paxillin (IC50=107 nM). Repotrectinib inhibits H2228 cell migration in a wound healing assay with similar activity to saracatinib[1].

体内研究
(In Vivo)

Repotrectinib (TPX-0005) effectively inhibits tumor growth in vivo in ALK WT and ALK G1202R xenografts[1].

Clinical Trial
分子量

355.37

性状

Solid

Formula

C18H18FN5O2

CAS 号

1802220-02-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(70.35 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8140 mL14.0698 mL28.1397 mL
5 mM0.5628 mL2.8140 mL5.6279 mL
10 mM0.2814 mL1.4070 mL2.8140 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。